itrakonazol

Opis je aktualan 2015/04/28

  • Latino ime: itrakonazol
  • ATX kod: J02AC02
  • Aktivni sastojak: itrakonazol
  • proizvođač: Biokom ZAO (Rusija), Atol (Rusija), Sandoz (Slovenija)

struktura

Kapsula sadrži aktivnu tvar itrakonazol 100 mg

Dodatne komponente: želatina, boja, titanijev dioksid.

Oblik izdavanja

Farmakološko djelovanje

Antifungalno sredstvo.

Farmakodinamika i farmakokinetika

Aktivna tvar je derivat triazola. Proizvodi se na sintetički način, imaju širok spektar učinaka.

Antifungalni mehanizam temelji se na inhibiciji proizvodnje, sinteze ergosterola u stanici gljive. Djeluje protiv plijesni gljiva, dermatofita, gljivica kvasca.

Učinkovitost antifungalne terapije procjenjuje se mjesec dana nakon završetka liječenja (s gljivičnim infekcijama). Kod onikomikoze, učinkovitost se procjenjuje kao promjena ploče nokta (6-9 mjeseci).

Upozorenja za uporabu

Itrakonazol u kapsulama se primjenjuje u višebojni lišaj, dermatomikoza, keratomikoza, sistemska mikoza, kandidijaza usne šupljine, vulvovaginalna kandidijaza, kriptokokoza, sistemski aspergiloza, gistaplazmoze, parakoktsidiodoze, sporotrichosis, blastomikoza, tropske mikoze.

kontraindikacije

Itrakonazol nije indiciran tijekom primjene midozolama, triazolama.yu nisoldpina, ergot alkaloide, supstrati izoenzima SYR3A4, netoleranciju.

Lijek se ne propisuje za dojenje tijekom trudnoće.

Nuspojave

Itrakonazol može uzrokovati alergijske reakcije, trombocitopeniju, serumu, leukopeniju, anafilaktoidne reakcije, hipertrigliceridemije, hipokalemija.

Živčani sustav: hiperesteziju, paresteziju, vrtoglavicu, periferna neuropatija.

Dišni sustav: plućni edem.

Probavni trakt: proljev, dispeptički poremećaji, hepatotoksičnost, povećani enzimi jetrenog sustava, povraćanje, zatvor, hepatitis, kršenje percepcije okusa, hiperbilirubinemija, epigastrična bol.

Sense organi: buka u ušima, konstantna gluhoća, zamagljena vizija, diplopija.

Možda je razvoj artralgije, mialgija, urinarna inkontinencija, pollakiuria, Poremećaj erekcije, menstrualni poremećaji, otekline.

Tablete Itrakonazol, upute za uporabu (Metoda i doza)

Uzima se usmeno, željeno vrijeme prijema - nakon obroka.

Vulvovaginalna kandidijaza: dva puta dnevno za 200 mg, ili 3 dana za 200 mg jednom dnevno.

Dermatomikoza: 7 dana do 200 mg dnevno, ili 15 dana do 100 mg jednom dnevno.

Šindre: 7 dana do 200 mg dnevno.

Kandidijaza usne šupljine: 15 dana do 100 mg dnevno.

Kod gljivičnih infekcija na kožnim pločama zglobova, antifungalna terapija se provodi dvaput s intervalom od tri tjedna. Uklanjanje ploča s noktima i koža je spor.

Upute za primjenu itrakonazola u sistemskoj aspergilozi: 2-5 mjeseci 200 mg dnevno.

predozirati

Slučajevi nisu fiksni.

interakcija

apsorpcija lijek je poremećen istovremenim uzimanjem lijekova koji smanjuju kiselost želučanog soka. fenitoin, rifampicin, rifamputin i drugi induktori iz CYP3A4 izoenzima ometaju bioraspoloživost antifungalnog sredstva. Inhibitori ovog enzima imaju suprotan učinak. A imenuje BCCI, antitumorska sredstva (trimetreksat, docetaksel, busulfan, vinka alkaloidi) imunosupresivnih lijekova (sirolimus, takrolimus), GCS, digoksin, neizravnih antikoagulanata mora se paziti.

Uvjeti prodaje

Uvjeti skladištenja

Na suhom, tamnom mjestu nedostupnom djeci na temperaturi od 15-25 stupnjeva Celzijevih.

Datum isteka

Ne više od dvije godine.

Posebne upute

prevencija ponovne zaraze je simultana antifungalna terapija svih kontaktnih partnera, pažljivo pridržavanje pravila osobne higijene. Antifungalno liječenje znači apstinenciju od spolne aktivnosti tijekom terapije.

Ako nakon završetka antifungalne terapije postoje znakovi bolesti, tada se provodi ponovljeni mikrobiološki pregled kako bi se potvrdila točnost dijagnoze. U ozbiljnoj neutropeniji, itrakonazol se propisuje ako je prva linija terapije nedjelotvorna.

Ako postoje čimbenici rizika za CHF (ozbiljno oticanje, poraz srčanog srca, IHD, teška plućna patologija, KOPB), antifungalna terapija je suspendirana. Korištenje antifungalnog lijeka može uzrokovati gluhoću (prolazne i trajne forme).

Analozi itrakonazola

Analogni su lijekovi: izolacija, Ikonazol, Itrazol, Itrakon, MFI, Itrasin, Itrungar, Metrix, Mikokur, Mikostop, Orungal, Orunzol, Sporagal, Sporaksol, trioksan, Funit, Eszol.

Recenzije o itrakonazolima

Učinkovito sredstvo za borbu protiv gljivičnih infekcija, kandidijaza i antifungalne terapije.

Prema pregledima o Itrakonazolima koje su lijevo od pacijenata, lijek može uzrokovati nuspojave.

Cijena itrakonazola, gdje kupiti

Cijena Itrakonazola u tabletama od 100 mg iznosi 340-420 rubalja po pakiranju br. 14.

Za kupnju lijekova u Ukrajini, na primjer, u Kharkov može biti po cijeni od 110-480 UAH za sličan paket, ovisno o proizvođaču.

itrakonazol

1 kom. - pakiranje staničnog oblika (1) - pakiranje kartona.
1 kom. - pakiranje stanični planimetrični (2) - pakiranje kartona.
1 kom. - ambalaža celulozni planimetrični (3) - paketići kartona.
1 kom. - pakiranje celulozni planimetrijski (4) - pakiranje kartona.
1 kom. - pakiranje stanični planimetrični (5) - pakiranje kartona.
3 kom. - pakiranje staničnog oblika (1) - pakiranje kartona.
3 kom. - pakiranje stanični planimetrični (2) - pakiranje kartona.
3 kom. - ambalaža celulozni planimetrični (3) - paketići kartona.
3 kom. - pakiranje celulozni planimetrijski (4) - pakiranje kartona.
3 kom. - pakiranje stanični planimetrični (5) - pakiranje kartona.
4 kom. - pakiranje staničnog oblika (1) - pakiranje kartona.
4 kom. - pakiranje stanični planimetrični (2) - pakiranje kartona.
4 kom. - ambalaža celulozni planimetrični (3) - paketići kartona.
4 kom. - pakiranje celulozni planimetrijski (4) - pakiranje kartona.
4 kom. - pakiranje stanični planimetrični (5) - pakiranje kartona.
5 kom. - pakiranje staničnog oblika (1) - pakiranje kartona.
5 kom. - pakiranje stanični planimetrični (2) - pakiranje kartona.
5 kom. - ambalaža celulozni planimetrični (3) - paketići kartona.
5 kom. - pakiranje celulozni planimetrijski (4) - pakiranje kartona.
5 kom. - pakiranje stanični planimetrični (5) - pakiranje kartona.
6 kom. - pakiranje staničnog oblika (1) - pakiranje kartona.
6 kom. - pakiranje stanični planimetrični (2) - pakiranje kartona.
6 kom. - ambalaža celulozni planimetrični (3) - paketići kartona.
6 kom. - pakiranje celulozni planimetrijski (4) - pakiranje kartona.
6 kom. - pakiranje stanični planimetrični (5) - pakiranje kartona.
7 kom. - pakiranje staničnog oblika (1) - pakiranje kartona.
7 kom. - pakiranje stanični planimetrični (2) - pakiranje kartona.
7 kom. - ambalaža celulozni planimetrični (3) - paketići kartona.
7 kom. - pakiranje celulozni planimetrijski (4) - pakiranje kartona.
7 kom. - pakiranje stanični planimetrični (5) - pakiranje kartona.

Sintetski antifungalni agens širok spektar djelovanja. Triazolni derivat. On inhibira sintezu ergosterola stanične membrane gljivica. Aktivan protiv dermagofitov (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), kvasca Candida spp gljive. (Uključujući Candida albicans, Candida parapsilosis), gljivice (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp., Penicillium marneffei, Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp., Coccidioides immitis, Paracoccidioides braziliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp.. Cladosporum spp., Blastomyces dermatidis) Stalassezia spp.

Neki sojevi mogu biti otporni: Candida glabrata, Candida krusei, Candida tropicalis, Absidia spp., Fusarium spp., Mucor spp., Rhizomucor spp., Rhizopus spp., Scedosporium proliferans, Scopulariopsis spp.

Učinkovitost liječenja procjenjuje se nakon 2-4 tjedna nakon prestanka terapije (s gljivičnim infekcijama), nakon 6-9 mjeseci - s onikomikozom (kao što se promjene čavala).

Apsorbira se iz gastrointestinalnog trakta (GIT) sasvim punom. Uzimanje itrakonazola u kapsule neposredno nakon obroka povećava bioraspoloživost. Primanje u obliku rješenja na prazan želudac rezultira višom stopom postignuća Cmaksimum i veću vrijednost koncentracije ravnotežne faze (Css) u usporedbi s naknadnim obrokom (za 25%).

Vrijeme do Cmaksimum kada se uzimaju kapsule - oko 3-4 sata Css s 100 mg lijeka jednom dnevno - 0.4 μg / ml; kada se primjenjuje 200 mg jednom dnevno -1,1 μg / ml, 200 mg 2 puta dnevno - 2 μg / ml.

Vrijeme do Cmaksimum kada se uzme rješenje - oko 2 sata kada se uzima na prazan želudac i 5 sati nakon jela. Vrijeme pojave Css u plazmi s produljenom uporabom je 1-2 tjedna. Povezanost s proteinima plazme iznosi 99,8%.

Dobro prodire u tkiva i organe (uključujući sluznicu vagine), nalazi se u lučenju žlijezda lojnih i znojnih žlijezda. Koncentracija itrakonazola u plućima, bubrezima, jetri, kostima, trbuhu, slezeni, skeletnim mišićima je 2-3 puta veća od njegove koncentracije u plazmi; u tkivu koja sadrži keratin, 4 puta. Terapijska koncentracija itrakonazola u koži ostaje 2-4 tjedna nakon prestanka 4-tjednog liječenja. Terapijska koncentracija u keratinu nokta dostigla se 1 tjedan nakon početka liječenja i održava se 6 mjeseci nakon završetka 3-mjesečnog liječenja. Niske koncentracije određene su u žlijezdama lojnica i znojima kože. Metaboliziran u jetri uz stvaranje aktivnih metabolita, uključujući hidroksitrakonazol. To je inhibitor izoenzima CYP3A4, CYP3A5 i CYP3A7.

Izlučivanje iz plazme - bifazni: bubrezi 1 tjedan (35% u obliku metabolita, 0,03% - nepromijenjeni) i kroz crijeva (3-18% nepromijenjeno). T1/2 - 1-1,5 dana. Ne uklanja se tijekom dijalize.

Vulvovaginalna kandidijaza; dermatomikoza, šareni likeni, kandidijaza usne sluznice, keratomnia; onikomikoza uzrokovana dermatofitetima ili gljivicama sličnim kvascima; sistemske mikoze - sistemska aspergiloza ili kandidijaza, kriptokokoza (uključujući kriptokokalni meningitis) na immunokompromitirovannyh pojedinca i kriptokokoza središnjeg živčanog sustava, bez obzira na imunološkog statusa neuspjeha liječenja na 1. liniju; histoplazmoza, blastomikoza, sporotrichoza, parakoccidioidoza; druge rijetke sistemske i tropske mikoze.

Preosjetljivost, kronično zatajenje srca, uklj. u anamnezi (osim za terapiju životno ugroženih stanja); prijam od supstrati izoenzima CYP3A4, produžujući QT intervala (astemizol, bepridil, cisaprid, dofetilid, levacetylmethadol, mizolastin, pimozid, kinidin, sertnidol, terfenadin); Inhibitori HMG-CoA reduktaze metabolizirani iz CYP3A4 izoenzima (lovastatin, simvastatin); istodobna primjena oralna i midazolam, triazolam ergot alkaloide (dihidroergotamin, ergometrina, ergotamin, metilergotamin), nisoldipin, eletriptan; trudnoće, laktacija.

S oprezom. Bubrega i jetre bubrega, periferna neuropatija, faktora rizika: Kronično zatajenje srca (ishemijska bolest srca, oštećenje srčanih zalistaka, teške plućne bolesti, uključujući kroničnu opstruktivnu bolest pluća, stanje uz edema sindrom), oštećenje sluha, istovremena primjena blokatora sporim kalcijevim kanalima, djeci i starijima.

Unutar. Odmah nakon jela. Kapsule progutaju cijelu.

Uklanjanje itrakonazola iz kože i noktiju je sporiji od plazme. Tako se optimalni klinički i mikološki učinci postižu 2-4 tjedna nakon završetka liječenja infekcije kože i 6-9 mjeseci nakon završetka liječenja infekcija noktiju. Trajanje liječenja može se podesiti ovisno o kliničkoj slici liječenja:

- s vulvovaginalnom kandidijazom - 200 mg 2 puta na dan tijekom 1 dan ili 200 mg 1 puta dnevno tijekom 3 dana;

- s dermatomikozom - 200 mg 1 puta dnevno tijekom 7 dana ili 100 mg 1 puta dnevno tijekom 15 dana;

- lezije visoko keratiniziranih kožnih područja (stopala i ruku dermatophytosis) -200 mg 2 puta na dan za 7 dana ili 100 mg 1 puta dnevno tijekom 30 dana;

- s pityriasis lichen - 200 mg jedanput dnevno tijekom 7 dana;

- Candidiasis oralne sluznice - 100 mg 1 puta dnevno tijekom 15 dana (u nekim slučajevima kod imunokompromitiranih osoba, bioraspoloživost itrakonazola može se smanjiti, što ponekad zahtijeva udvostručavanje doze);

- s keratomikozom - 200 mg 1 puta dnevno tijekom 21 dan (trajanje liječenja ovisi o kliničkom odgovoru);

- s onikomikozom - 200 mg 1 puta dnevno tijekom 3 mjeseca ili 200 mg 2 puta na dan za 1 tjedan po tečaju;

- porazom noktiju na nogama (bez obzira na nazočnost oštećenja noktiju na rukama) troše 3 tečaja u intervalima od 3 tjedna. Ako su nokti oštećeni samo na rukama, provode se 2 tečajeva u trajanju od 3 tjedna;

- uklanjanje itrakonazola iz kože i noktiju je sporo; optimalni klinički odgovor za dermatomikozu postiže se 2-4 mjeseca nakon završetka liječenja, s onikomikozom - 6-9 mjeseci;

- sa sustavnom aspergilozom - 200 mg / dan 2-5 mjeseci; s progresijom i širenjem bolesti, doza se povećava na 200 mg dva puta dnevno;

- sa sistemskom kandidijom - 100-200 mg jednom dnevno tijekom 3 tjedna - 7 mjeseci, s progresijom i širenjem bolesti, doza se povećava na 200 mg 2 puta dnevno;

- sa sustavnom kriptookokozom bez znakova meningitisa - 200 mg 1 puta dnevno tijekom 2-12 mjeseci. U kriptokoknom meningitisu, 200 mg 2 puta na dan tijekom 2-12 mjeseci;

- Liječenje histoplazmoze započinje s 200 mg 1 puta dnevno, održavajući dozu od 200 mg 2 puta na dan tijekom 8 mjeseci;

- s blastomikozom - 100 mg 1 puta dnevno, doza održavanja - 200 mg 2 puta na dan tijekom 6 mjeseci;

- s sporotrichozom - 100 mg 1 puta dnevno tijekom 3 mjeseca;

- s parakakidioidozom - 100 mg 1 puta dnevno tijekom 6 mjeseci;

- s kromomikozom -100-200 mg 1 puta dnevno tijekom 6 mjeseci;

- Djeca se dodjeljuju ako očekivana korist premašuje potencijalni rizik.

Iz gastrointestinalnog trakta: dispepsija (mučnina, povraćanje, proljev, zatvor, smanjeni apetit), bol u trbuhu.

Iz hepato-bilijarnog sustava: reverzibilni porast „jetre” enzima, hepatitis, au vrlo rijetkim slučajevima itrakonazol razviti tešku hepatotoksičnost, uključujući i slučajevima akutnog zatajenja jetre sa smrtnim posljedicama.

Od živčanog sustava: glavobolja, vrtoglavica, periferna neuropatija.

Iz imunološkog sustava: anafilaktičkih, anafilaktičkih i alergijskih reakcija.

Iz kože: u rijetkim slučajevima - eksudativna eritema multiforme (Stevens-Johnson sindrom), osip, svrbež, urtikarija, angiodema, alopecija, osjetljivost.

Ostalo: poremećaja menstruacijskog ciklusa, hipokalemije, edematičkog sindroma, kroničnog zatajenja srca i plućnog edema.

Nema dostupnih podataka. U slučaju slučajnog predoziranja treba koristiti pomoćne mjere. Tijekom prvog sata operite trbuh i po potrebi dodajte aktivni ugljen. Itrakonazol se ne izlučuje hemodijalizom. Nema specifičnog protuotrova.

1. Lijekovi koji utječu na apsorpciju itrakonazola Lijekovi koji smanjuju kiselost želuca smanjuju apsorpciju itrakonazola, što je posljedica topljivosti kapsule školjaka.

2. Lijekovi koji utječu na metabolizam itrakonazola. Itrakonazol se uglavnom metabolizira izoenzima CYP3A4. Interakcija itrakonazola je ispitivan na rifampicin, rifabutin i fenitoin, je jaki induktor izoenzima CYP3A4. Istraživanje je pokazalo da se u tim slučajevima značajno smanjuje bioraspoloživost itrakonazola i piroksinitrakonazola što dovodi do značajnog smanjenja učinkovitosti lijeka. Ne preporučuje se istodobna primjena itrakonazola s tim lijekovima, koji su potencijalni induktori mikrosomalnih jetrenih enzima. Studije interakcije s drugim induktora jetrenih mikrosomalnih enzima kao što su karbamazepin, fenobarbital i isoniazid ne izvodi, međutim, slični rezultati mogu očekivati.

Jaki inhibitori izoenzima CYP3A4, kao što su ritonavir, indinavir, klaritromicina i eritromicina može povećati bioraspoloživost itrakonazola.

3. Učinak itrakonazola na metabolizam drugih lijekova. Itrakonazol može inhibirati metabolizam lijekova koji su cijepani CYP3A4 izoenzima. Rezultat toga može biti povećanje ili produljenje njihovog djelovanja, uključujući nuspojave. Prije početka uzimanja istovremenih lijekova, savjetujte se s liječnikom o načinima metabolizma ovog lijeka, navedenom u uputama za medicinsku uporabu. Nakon prekida liječenja, koncentracije itrakonazola u plazmi
postupno smanjivati ​​ovisno o dozi i trajanju. To treba uzeti u obzir prilikom razgovora o migracijskom učinku itrakonazola na popratne lijekove.

Primjeri takvih lijekova su:

Lijekovi koji se ne mogu davati istodobno s itrakonazolom:

- terfenadin, astemizol, mizolastin, cisaprid, dofetilid, kinidin, pimozid, levacetylmethadol, sertindol - Kombinirana upotreba tih lijekova s ​​itrakonazol može uzrokovati povećanje koncentracije ovih tvari u plazmi i povećava rizik produživanje QT raspon, i, u rijetkim slučajevima - na pojavu atrijalnih ventrikularne aritmije ( torsade des pointes);

- inhibitori HYG-CoA reduktaze metabolizirani iz CYP3A4 izoenzima kao što su simvastatin i lovastatin;

midazolam za oralnu primjenu i triazolam;

- ergot alkaloidi kao što su dihidroergotamin, ergometrin, ergotamin i metilergometrin;

- „blokatori” usporiti kalcija kanala - pored eventualnog farmakokinetičke interakcije povezane s uobičajenim putem metabolizma CYP3A4 uključuje izoenzima, blokatori „spor” kalcijevi kanali mogu imati negativni inotropni učinak koji je učvršćen s istovremenom primjenom itrakonazol.

Pripreme, kod kojih je potrebno pratiti njihove koncentracije u plazmi, akciji, nuspojave. U slučaju istodobne primjene s itrakonazolom, treba smanjiti dozu ovih lijekova, ako je potrebno.

- inhibitori HIV proteaze, kao što su ritonavir, indinavir, sakvinavir;

- Neki antineoplastični agensi, kao što su vinca alkaloidi roza, busulfan, docetaksel, trimetreksat;

- metabolizira izozim CYP3A4 blokatore "spora" kalcijskih kanala, kao što su verapamil i dihidropiridin derivati;

- Neki imunosupresivni agensi: ciklosporin, takrolimus, sirolimus (također poznat kao rapamicin);

- Neki inhibitori HYG-CoA reduktaze metabolizirani iz CYP3A4 izoenzima kao što je atorvastatin;

- Neki glukokortikosteroidi, kao što su budesonid, deksametazon i metilprednizolon;

- drugi proizvodi: dngoksin, karbamazepin, buspiron alfetanila, alprazolam, brotsholam, midazolam intravenski, rifabutin ebastin, reboksetin, cilostazol, dizoliramnd, eletrnptan, galofatrin, repaglinid.

Nisu otkrivene interakcije između itrakonazola i zidovudina i fluvastatina. Nije bilo učinka itrakonazola na metabolizam etinilestradiola i noretisterona.

4. Učinak na vezanje plazma proteina.

In vitro studije su pokazali da ne interakciju itrakonazol i lijekove kao što su imipramin, propranolol, diazepam, cimetidin, indometacin, tolbutamid i sulfametazin u vezanju na proteine ​​plazme.

- Žene u dobi trudnoće koje uzimaju itrakonazol trebaju koristiti pouzdane metode kontracepcije tijekom liječenja sve do početka prvog menstruacije nakon što je završeno.

Otkriveno je da itrakonazol ima negativan inotropni učinak. Istodobnom primjenom blokatora itrakonazola i kalcijevog kanala, koji mogu imati isti učinak, potrebno je paziti. Zabilježeni su slučajevi kroničnog zatajenja srca povezani s uzimanjem itrakonazola. Itrakonazol se ne smije uzimati u bolesnika s kroničnim zatajenjem srca ili povijesti bolesti, osim ako je moguća korist daleko veća od mogućeg rizika. Pri procjeni omjera koristi / rizika pojedinačno, treba uzeti u obzir čimbenike kao što su težina indikacija, režim doziranja i pojedinačni čimbenici rizika za kronično zatajivanje srca. Čimbenici rizika uključuju prisustvo srčanih bolesti, kao što je ishemična srčana bolest ili lezija ventila; ozbiljne bolesti pluća, kao što su opstruktivna plućna bolest; zatajenja bubrega ili drugih bolesti koje su popraćene edemom. Takve bolesnike treba obavijestiti o znakovima i simptomima kongestivnog zatajenja srca. Liječenje treba obaviti s oprezom, a praćenje bolesnika za simptome kongestivnog zatajenja srca. Kada se pojave, unos Itraconazola treba prekinuti.

- Smanjena kiselost želuca: s ovim stanjem, apsorpcija itrakonazola iz kapsula je smanjena. Pacijenti koji uzimaju antacidne pripravke (na primjer, aluminijev hidroksid), preporučljivo ih je koristiti ne prije 2 sata nakon uzimanja kapsula Itrakonazola. Pacijenti s achlorhydria ili pomoću blokatora H1 histaminskih receptora i inhibitora protonske pumpe, itrakonazolne kapsule se preporučuju s pićima koja sadrže kolo.

- U vrlo rijetkim slučajevima, primjena itrakonazol razviti ozbiljne hepatotoksičnost, uključujući i slučajevima akutnog zatajenja jetre sa smrtnim posljedicama. U većini slučajeva uočeno je u bolesnika koji su već imali bolest jetre, bolesnici s drugim teškim bolestima liječenih sustavnim itrakonazol terapijskim indikacijama, kao i bolesnika liječenih drugim lijekovima koji imaju gepatotoksichekskim akciju. U nekim pacijentima nije bilo očitih čimbenika rizika za oštećenje jetre. Nekoliko takvih slučajeva dogodilo se u prvom mjesecu terapije, a neki u prvom tjednu liječenja. U tom smislu, preporučuje se redovito praćenje funkcije jetre kod bolesnika koji primaju terapiju itrakonazolom. Bolesnike treba upozoriti na potrebu da se odmah obratite svom liječniku u slučaju smetnji upućuju na hepatitis, naime anoreksin, mučnina, povraćanje, slabost, bolovi u trbuhu i tamni urin. U slučaju takvih simptoma potrebno je odmah zaustaviti terapiju i provesti studij funkcije jetre. Bolesnici s visokom koncentracijom „jetre” enzima ili bolesti jetre u aktivnoj fazi, ili u prijenosu toksičnog oštećenja jetre, kada uzimate druge lijekove ne treba dati itrakonazol liječenje, osim ako očekivana korist opravdava rizik od oštećenja jetre. U tim slučajevima potrebno je tijekom liječenja pratiti koncentraciju „jetre” enzima.

- Poremećaj jetre: itrakonazol se metabolizira uglavnom u jetri. Budući da se kod pacijenata s umanjenom funkcijom jetre puni poluživot itrakonazola lagano povećava, preporučuje se nadzor koncentracije itrakonazola u plazmi i po potrebi prilagoditi dozu lijeka.

- oštećena funkcija bubrega: Kao bolesnici s bubrežnom insuficijencijom, full poluživota itrakonazol neznatno povećan, preporuča se pratiti koncentraciju itrakonazola u plazmi i po potrebi prilagoditi dozu.

- Bolesnici s oslabljenim imunitetom: itrakonazala nutritivnih vrijednosti kada se daje oralno, mogu se smanjiti u nekih bolesnika s kompromitiranim imunološkim sustavom, na primjer, u neutropeničnih bolesnika, bolesnika s AIDS-om ili se podvrgavaju transplantaciji organa.

- Pacijenti s sustavne gljivične infekcije koje prijete životu zbog farmakokinetičkih svojstava itrakonazol kapsula ne preporuča se započeti liječenje sustavnih mikoza, prijeti pacijentima život.

- Liječnik treba procijeniti potrebu za imenovanje terapiji održavanja u bolesnika s AIDS-om koji su primili prethodno liječenje sustavnih gljivičnih infekcija, kao što sporotrichosis, blastomycosis, histopiazmoza ili kriptokokoza (meningealni kako i nemeningealnogo), u kojima postoji opasnost od recidiva.

- Klinički podaci o upotrebi kapsula Itraconazol u dječjoj praksi je ograničen. Kapsule Itrakonazol se ne smije davati djeci osim ako očekivana korist premašuje mogući rizik.

Liječenje treba prekinuti ako dođe do periferne neuropatije koja može biti povezana s primjenom kapsula Itrakonazola.

- Nema dokaza da je križ osjetljivost na itrakonazol i druge azoološke antifungalne agense.

Utjecaj na sposobnost vožnje automobila i rad strojeva. Itrakonazol može uzrokovati vrtoglavicu i druge nuspojave koje mogu utjecati na sposobnost vožnje vozila i drugih tehnika koje zahtijevaju veću pozornost tijekom rada.

itrakonazol

Itraconazol: upute za uporabu i recenzije

Latinski naziv: Itrakonazol

ATX kod: J02AC02

Aktivni sastojak: Itrakonazol

Proizvođač: Biokom ZAO (Rusija), Atoll (Rusija), Sandoz (Slovenija)

Ažurirajte opis i fotografiju: 14.05.2014

Cijene u ljekarnama: od 286 rubalja.

Itraconazol je široko spektar antifungalnog oralnog lijeka.

Oblik izdavanja i sastav

Oblik doziranja - kapsule: veličina №0, čvrste želatinozna ovisno o proizvođaču - s bijelim tijela i crvenim poklopcem ili poklopcem s kućištem i narančaste boje, i s kućišta prozirnim želatina i nebijeljenog neprozirnog plavo poklopac (1, 3, 4 5, 6, ili 7 komada u mjehurićima, u kartonskoj snopa omot 1-5 ;. 5 ili 10 komada u mjehurićima u kartonska snop omot 1-6 ili 10,.. 15 komada u blister pakiranja u blister pakiranje kartona 1,. 5, 10, 15, 20, 30, 50 ili 100 jedinica po polimer limenke u kartonskoj kutiji 1 ANCA).

Aktivna tvar: itrakonazol, u 1 kapsuli - 100 mg.

Sastav dodatnih tvari razlikuje se ovisno o proizvođaču lijeka.

Kapsule s bijelim tijelom i poklopcem crvene boje:

  • Pomoćne tvari: Neutralni pelete (šećerne kuglice), propilenglikol 20000, povidon K-30, hipromelozu (E5 NRME-E5), saharoza, Eudragit E-100 (kopolimer metil, butil metakrilat i dimetilaminoetil);
  • kapsula: želatina, metil parahidroksibenzoat, propil parahidroksibenzoat; tijelo s bojilom - titanijev dioksid (E 171); poklopci za boja - titanijev dioksid (E 171), Ponso 4R (E 124) i solarni zalazak sunca žuta (E 110).

Kapsule s tijelom i poklopcem narančaste boje:

  • Pomoćne tvari: šećer pelete, Poloxamer 188 (Lutrol) mikronizirani, hipromelozu, Poloxamer 188 (Lutrol);
  • kapsula: želatina, pročišćena voda, titanijev dioksid, boja zalaska sunca žuta.

Kapsule s prozirnim transparentnim gelatinovim tijelom i neprozirnim plavim poklopcem:

  • Pomoćne tvari: šećerne pera (saharoza, škrob sirup), saharoza, metil-parahidroksibenzoat, propil parahidroksibenzoat natrija, hipromelozu, butil metakrilat, dimetilaminoetil metakrilat kopolimer [1: 2: 1] (Eudragit E 100);
  • kapsula: tijelo - želatina; kapa - želatina, titanijev dioksid i indigo kremmin boja.

Farmakološka svojstva

farmakodinamiku

Itrakonazol je triazolni derivat, sintetski antifungalni agens, čiji mehanizam je uzrokovano inhibicijom biosinteze glavna komponenta stanične membrane gljivica - ergosterol uključen u održavanje strukturne cjelovitosti membrane. Dakle, zbog kršenja sintezu varira propusnost membrane i lize stanica.

Lijek je aktivni protiv infekcija uzrokovanih gljivicama sljedeće: (dermatofita Misrosrorum spp, Trichophyton spp, Epidermophyton floccosum..), Yeast poput gljivica (Candida spp, uključujući C. krusei, C. tropicalis, C. albicans i C. parapsilosis. i Malassezia spp., Cruptococcus neoformans, Geotrichum spp., Trichosporon spp.), Coccidioides immitis, Sporothrix schenckii, Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp. (Uključujući H. capsulatum), Blastomyces dermatitidis, Fonsecaea spp., Penicillium marneffei, Aspergillus spp., Cladosporum spp., Paracoccidioides brasiliensis, i mnogi drugi.

Najmanje osjetljivi na djelovanje itrakonazol takve vrste Candida, kao što su Candida glabrata, Candida tropicalis i Candida krusei.

Itrakonazol nije aktivan protiv sljedećih: gljivice Scopulariopsis spp, Scedosporium spp, Fusarium spp, zigomiceta (Rhizomucor spp, Rhizopus spp, Absidia spp, Mucor spp........)

Otpornost na azola, uključujući i itrakonazol, razvija polako i najčešće je uzrokovana višestrukim genetske mutacije. Mehanizmi tvorbe otpora uključuju ERG11 genske nadekspresije koja kodira enzim 14α-demetilaze, što je primarni cilj djelovanja azola, ERG11 i točkaste mutacije koje vode aktiviranju transportnog sustava i / ili smanjenje vezanja enzima s azola, čime se povećava izlučivanje lijeka.

Postoje izvještaji o sortama Aspergillus fumigata otpornih na itrakonazol.

U istraživanjima, križna otpornost gljiva Candida spp. na lijekove iz skupine azolova, međutim, otpornost na jedan od lijekova ove skupine ne znači nužno prisutnost otpornosti na druge lijekove iz iste grupe.

farmakokinetika

Uz višestruki pristup, itrakonazol nakuplja u krvnoj plazmi. Maksimalna koncentracija (Cmax) i površina pod krivuljom "koncentracija-vrijeme" (AUC) za dugotrajno prijam je 4-7 puta veća u odnosu na jednu dozu. Ravnotežna koncentracija lijeka se obično postiže unutar 15 dana. Ako se itrakonazol uzima jednom dnevno, maksimalna ravnotežna koncentracija u plazmi iznosi oko 2 μg / ml.

Nakon prekida lijeka koncentracije u krvnoj plazmi tvari smanjena za skoro nezamjetljivog vrijednosti unutar 7-14 dana, ovisno o dozi koja se koristi, i trajanju terapije.

Krajnji poluvijek: s jednim prijemom - 16-28 sati, s ponovljenim prijemom - 34-42 sata.

Nakon peroralne primjene itrakonazol se brzo apsorbira. Cmax u plazmi postiže se nakon 2-5 sati. Apsolutna bioraspoloživost je približno 55%. Maksimalna bioraspoloživost zabilježena je u slučaju uzimanja lijeka odmah nakon jela.

Povezanost s proteinima plazme (uglavnom albuminom) je 99,8%. Također je zabilježen i afinitet tvari za lipide. Volumen distribucije je više od 700 litara. Koncentracije u želucu, bubrezima, slezeni, mišićima, kostima i plućima su 2-3 puta veće nego u plazmi. U ovom slučaju koncentracija itrakonazola u tkivima koja sadrže keratin (posebno u koži) je oko 4 puta veća od koncentracije u plazmi.

Unatoč činjenici da je razina itrakonazola u cerebrospinalnoj tekućini znatno niža nego u plazmi, lijek je pokazao učinkovitost protiv infektivnih sredstava prisutnih u cerebrospinalnoj tekućini.

Itrakonazol metabolizira uglavnom uključuju CYP3A4 izoenzima u jetri, čime se dobije veliki broj metabolita, od kojih je glavna gidroksiitrakonazol - in vitro on ima usporedivu itrakonazol antifungalno djelovanje, njegova koncentracija u plazmi prekoračuje oko dva puta itrakonazol.

Oko 35% tvari izlučuje se bubrega u obliku neaktivnih metabolita, oko 54% - crijeva.

Redistribucija lijeka iz tkiva koje sadrže keratin je beznačajna pa je njegovo uklanjanje iz tih tkiva povezano s regeneracijom epiderme. U kožu, za razliku od koncentracije u krvnoj plazmi itrakonazola traje 2-4 tjedana nakon 4 tjedna tijekom liječenja i keratina nokta - 6 mjeseci nakon završetka 3 mjeseca terapije.

Budući da se itrakonazol metabolizira prvenstveno u jetri, nakon jednokratne doze od 100 mg, prosječna maksimalna koncentracija u bolesnika s cirozom značajno je niža nego kod zdravih dobrovoljaca. Informacije o produljenoj uporabi lijeka za antifungalnu terapiju u bolesnika s istodobnom cirozom jetre nisu prisutne.

Informacije o upotrebi itrakonazola u oralnom obliku doziranja za liječenje bolesnika s istodobnim oštećenjem bubrega je ograničeno. Dializa ne utječe na razgradnju i poluživot itrakonazola ili hidroksitraconazola.

Upozorenja za uporabu

Itrakonazol je lijek za liječenje infekcija uzrokovanih osjetljivim patogenima:

  • onikomikoza uzrokovana dermatofitetima i / ili gljivicama sličnim kvascima;
  • lezije kože i sluznice: kandidijaza usne sluznice; vulvovaginalna kandidijaza; lišajevi; gljivični keratitis; obojen lihen;
  • sustavne gljivične infekcije: sporotrichoza; histoplazmoze; sistemska aspergiloza i kandidijaza; parakoksidioidomikoza; blastomikoza; kriptokokoza (uključujući kriptokokalni meningitis); druge rijetko nastale sistemske ili tropske mikoze.

kontraindikacije

  • netolerancija na fruktozu, nedostatak šećera / izomaltozu, malapsorpciju glukoze i galaktoze;
  • kronično zatajenje srca, uključujući povijest (osim iznimno opasnih ili ugrožavajućih infekcija);
  • trudnoće i razdoblje dojenja;
  • djeca do 3 godine;
  • istovremena primjena midazolam (p.o.), triazolam, nisoldipin, eletriptan supstrati izoenzima CYP3A4, ergot alkaloidi (ergotamin, dihidroergotamin, ergometrina, metilergometrina);
  • preosjetljivost na bilo koju komponentu lijeka.

Relativne kontraindikacije (uvjeti / situacije koje zahtijevaju oprez):

  • teške povrede jetre i bubrega;
  • preosjetljivost na druge lijekove iz azole skupine;
  • djeca i starije osobe;
  • istodobna upotreba lijekova koji mogu promijeniti koncentraciju itrakonazola u krvnoj plazmi, te agensi čija koncentracija u plazmi može promijeniti pod djelovanjem itrakonazola.

Upute za uporabu Itrakonazola: metoda i doziranje

Kapsule treba uzimati oralno, progutaju cijelo tijelo, odmah nakon gutanja.

Liječenje onikomikoze uzrokovane dermatophytes i / ili plijesni i gljivice slične kvasca mogu se provesti prema jednoj od dvije sheme:

  1. Kontinuirana terapija s lezijom noktiju stopala, uključujući poraz noktiju na rukama: 200 mg na dan tijekom 3 mjeseca.
  2. Pulsna terapija: 200 mg dva puta dnevno tijekom 1 tjedna, nakon čega slijedi 3 tjedna pauze. U slučaju poraza ploča za nokte na rukama, provode se 2 takva tečaja, s lezijama noktiju na nogama (sa ili bez ozljeda noktiju na rukama) - 3 tečajeva.

Procjena rezultata liječenja može se obaviti 6-9 mjeseci nakon završetka terapijskog tečaja, što je povezano s sporijom, u usporedbi s plazmom, uklanjanjem itrakonazola s ploče nokta.

Upute o režimu doziranja kože i sluznica sluznice:

  • Candidiasis oralne sluznice: 100 mg jednom dnevno tijekom 15 dana;
  • vulvovaginalna kandidijaza: 200 mg 2 ili 1 puta dnevno tijekom 1 ili 3 dana;
  • dermatomycosis glatka koža: 100 ili 200 mg jednom dnevno, respektivno, 15 ili 7 dana;
  • gljivični keratitis: 200 mg jednom dnevno tijekom 21 dana, ovisno o razvoju pozitivne dinamike liječenja, trajanje terapije može se podesiti;
  • multi-color lichen: 200 mg jednom dnevno tijekom 7 dana;
  • lezije visoko keratiniziranih dijelova kože (ruke i noge): 200 mg dvaput dnevno ili 100 mg jednom dnevno, s tečajem od 7 ili 30 dana.

U imunokompromitirani (u slučaju prisutnosti transplantiranih organa, neutropenija, ili AIDS-a), može smanjiti bioraspoloživost itrakonazola, koji zahtijeva udvostručenja dozu.

Procijeniti rezultat liječenja može biti 2-4 tjedna nakon završetka terapeutskog tečaja, koji je povezan s sporijom, u usporedbi s plazmom, uklanjanje itrakonazola iz kože.

Doziranje lijeka u sustavnim gljivičnim infekcijama i prosječno trajanje liječenja (može se podesiti ovisno o učinkovitosti terapije):

  • Aspergiloza: 200 mg jednom dnevno tijekom 2-5 mjeseci. Ako je infekcija invazivna ili diseminirana, doza se povećava na 200 mg dvaput dnevno;
  • Candidiasis: 100 mg ili 200 mg jednom dnevno tijekom 3 tjedna do 7 mjeseci. Ako je bolest invazivna ili diseminirana, doza se povećava na 200 mg dvaput dnevno;
  • blastomikoza: doza određuje pojedinačno i može biti od 100 mg jednom dnevno do 200 mg dva puta dnevno, trajanje liječenja je 6 mjeseci;
  • Kromomikoza: 100 ili 200 mg jednom dnevno tijekom 6 mjeseci;
  • Histoplazmoza: 200 mg jednom ili dva puta dnevno tijekom 8 mjeseci;
  • parakoccidioidomycosis: 100 mg jednom dnevno tijekom 6 mjeseci *;
  • sporotrichoza: 100 mg jednom dnevno tijekom 3 mjeseca;
  • kriptokokni meningitis **: 200 mg dva puta dnevno, trajanje liječenja - 2-12 mjeseci;
  • cryptococcosis **: 200 mg jednom dnevno, tijek terapije - od 2 do 12 mjeseci.

* Podaci o učinkovitosti ove doze za liječenje parakoccidioidomycosis u pacijenata s AIDS-om ne.

** Kad kriptokokoza središnjeg živčanog sustava u svih bolesnika, kriptokokoza kriptokokalni meningitisa u imunokompromitiranih bolesnika itrakonazol je moguće samo ako su prva linija lijekovi su neučinkoviti ili ne može biti imenovana određenih razloga.

Nuspojave

Raspodjela nuspojava po učestalosti pojavljivanja: vrlo često - ≥ 1/10, često - od ≥ 1/100 do

Itrakonazol (itrakonazol)

sadržaj

Strukturna formula

Ruski naziv

Latinski naziv tvari Itrakonazol

Kemijski naziv

Gross formula

Farmakološka skupina tvari Itrakonazol

Nosološka klasifikacija (ICD-10)

CAS kod

Značajke tvari Itrakonazol

Antifungalno sredstvo iz skupine derivata triazola. Bijeli ili blago žućkasti prah. Netopivo u vodi, vrlo slabo topljivo u alkoholima, lako topivo u diklormetanu. Lipofilen, koeficijent raspodjele (oktanol / voda pri pH 8.1) - 5.66. Molekulska masa je 705,64.

farmakologija

istraživanje in vitro pokazalo je da itraconazol inhibira sintezu ergosterola ovisnu o citokrom-P450, što je bitna komponenta stanične membrane od gljiva.

Aktivno protiv dermatophytes (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), kvasac poput gljiva Candida spp. (uključujući C.albicans, C.glabrata, C.krusei), kalupi (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis) i drugima.

Bioraspoloživost itrakonazola varira u rasponu od 40-100%, ovisno o obliku doziranja i uvjetima prijama.

Farmakokinetika Nakon itrakonazol / v davanje i apsolutna biodostupnost kada se daje kao otopina ispitani su u nasumičnom unakrsnom pokusu u 6 zdravih muških dobrovoljaca; promatrana biodostupnost pri uzimanju otopine iznosi 55%. Bioraspoloživost bila je veća kada je otopina uzeta na prazan želudac: u 27 zdravih muških dobrovoljaca AUC 0-24 h u stanju ravnoteže, kada su odvedeni u gladni želudac bili su 131 ± 30% uočenih nakon jela.

Bioraspoloživost itrakonazola u kapsulama je maksimalna prilikom uzimanja kapsula odmah nakon gustog obroka. U istraživanju poprečnog presjeka, 6 zdravih muških dobrovoljaca koji su primili itrakonazol u kapsulama u jednoj dozi od 100 mg odmah nakon obroka ili bez nje, Cmaksimum bio je 132 ± 67 ng / ml i 38 ± 20 ng / ml. Apsorpcija itrakonazola na prazan želudac varira i ovisi o razini intragastrične kiselosti (relativna ili apsolutna achlorhydria). Zabilježen je pad biodostupnosti kod pacijenata s AIDS-om, kao i kod volontera koji su primali supresore želučane sekrecije (na primjer, H2-antihistaminici) i povećanu apsorpciju - pri uzimanju itrakonazolne kapsule istodobno s colom. U proučavanju poprečnog presjeka u 18 bolesnika s AIDS-om, pokazalo se da pri uzimanju 200 mg itrakonazola na želudac želuca istodobno s colom (u usporedbi s primanjem iste količine vode), AUC 0-24 povećana za 75 ± 121%, Cmaksimum povećana za 95 ± 128%.

Cmaksimum To se postiže nakon 3-4 sata, ravnotežne koncentracije u plazmi (kod dodjeljivanja 100-200 mg 1-2 puta dnevno) - 15 dana i iznosa (3-4 h nakon zadnje doze): 0,4 g / ml (100 mg, uzimajući 1 puta dnevno), 1,1 ug / ml ili 2 mg / ml (200 mg 1 ili 2 puta na dan). Vezanje na plazme proteina - 99,8% (itrakonazol), 99,5% (hidroksitraconazol). Ona prodire u tkiva i organa (uključujući vagine), sadržane u lučenju lojnih i znojnih žlijezda. Akumulira u pluća, bubrega, jetre, koštanog, želudac, slezena, mišići kostura (itrakonazol koncentracija u ovim tkivima u odnosu na plazmi 2-3. Koncentracije keratin tkiva, posebno u koži, 4 puta veća od plazme. Itrakonazol nalazi u keratina nokta u roku od 1 tjedna nakon početka tretmana i pohranjeni najmanje 6 mjeseci nakon 3 mjeseca tijekom liječenja, kože -. u roku 2-4 tjedna nakon 4 tjedna Loš prijem prolazi kroz BBB Biotransformiroetsa u jetri (poželjno uz sudjelovanje. CYP3A4). Da se dobije veliki broj metabolita, uključujući aktivne (gidroksiitrakonazola) izlučuju putem bubrega (manje od 0.03% u nemodificiranom obliku, je oko 40% - kao neaktivne metabolita) i fecesu (3-18% nepromijenjena). u bolesnika sa zatajenjem insuficijencije bioraspoloživost neznatno smanjene u odnosu na bolesnike s normalnom funkcijom bubrega. pacijenata s cirozom povećava T1/2.

Smanjena kontraktilnost srca

Kod iv injekcije itrakonazola, narkotički psi imali su negativan inotropni učinak ovisno o dozi. U studiji zdravih dobrovoljaca, iv injekcija itrakonazola rezultiralo je prolaznim, asimptomatskim smanjenjem frakcije lijevog ventrikularnog izbacivanja (do sljedeće infuzije, 12 sati kasnije, ove su promjene nestale).

Primjena tvari Itrakonazol

Mikoza kože, sluznica usta i očiju; onikomikoza uzrokovana dermatofitetima, gljivicama kvasca i plijesni; Kandidijaza s lezijama kože i sluznice, uklj. vulvovaginalna kandidijaza; pityriasis lichen; sustavne gljivične infekcije, uklj. aspergiloza (s otporom i slabe podnošljivosti amfotericin B), kriptokokoza (uključujući kriptokokalni meningitis), histoplazmoza, sporotrichosis, parakoksidioidomikoza, blastomikoza.

kontraindikacije

Kronično zatajenje srca

Itrakonazol (kapsule) ne smije se koristiti za liječenje onikomikoze kod bolesnika s znakovima ventrikularne disfunkcije, kao što je kronično zatajenje srca (CHF), uklj. u anamnezi. Ako se tijekom liječenja pojavljuju simptomi CHF, liječenje itrakonazolom treba prekinuti.

Izvori informacija

Ograničenja upotrebe

Kronično zatajenje srca, uklj. u anamnezi (primjena je moguća samo u slučajevima kada očekivana korist premašuje potencijalni rizik), ciroza, zatajenje bubrega, dob djece (sigurnost i učinkovitost kod djece nisu definirani).

Primjena u trudnoći i laktaciji

Upotreba u trudnoći dopuštena je samo sustavnim gljivičnim infekcijama u slučajevima gdje očekivani učinak prelazi potencijalni rizik za fetus.

FDA Akcijska kategorija - C.

Dojenje majke trebaju prestati s dojenjem (itrakonazol prodire majčino mlijeko).

Nuspojave Itrakonazola

Na dijelu probavnog sustava: dispepsija, mučnina, bol u trbuhu, anoreksija, povraćanje, konstipacija, povećana aktivnost transaminaze jetre, hepatitis, u vrlo rijetkim slučajevima - ozbiljna toksična oštećenja jetre, uklj. slučaj akutne hepatičke insuficijencije s smrtonosnim ishodom.

Iz živčanog sustava i osjetilnih organa: glavobolja, vrtoglavica, periferne neuropatije, umora, pospanosti.

Od strane kardiovaskularnog sustava i krvi (hematopoeze, hemostaze): arterijska hipertenzija. Zabilježeni su slučajevi kroničnog zatajenja srca povezani s uzimanjem itrakonazola.

Iz genitourinarnog sustava: Dismenoreja, edematički sindrom, albuminurija, bojenje urina u tamnoj boji.

Alergijske reakcije: svrbež kože, osip, osip, angioedem, Stevens-Johnsonov sindrom.

Ostalo: alopecija, hipokalemija, plućni edem, smanjen libido, impotencija.

U razdoblju nakon stavljanja lijeka u promet, s liječenjem itrakonazolom zabilježeni su slučajevi zatajenja srca, srčano zatajenje lijevog ventrikula, tahikardija.

Izvor informacija

interakcija

Nespojiva s terfenadin, astemizol, cisaprid, lovastatin, oralni midazolam i triazolam oblika. Pojačava i / ili produljuje djelovanje oralni antikoagulanti (uključujući varfarin), ciklosporin, digoksin, metilprednisolona, ​​vinkristin, blokatori kalcijevih kanala. Rifampicin i fenitoin smanjenje biodostupnosti itrakonazol, inhibitori citokroma CYP3A4 (ritonavir, indinavir, klaritromicin) povećavaju biodostupnost. Antacidni pripravci smanjuju apsorpciju itrakonazola (interval koji odvaja njihov prijem mora biti najmanje 2 sata).

Kombinirana primjena oralne itrakonazol ticagrelorom s, a kod pacijenata s različitim stupnjevima bubrega ili jetre insuficijencije kod liječenja s kolhicin, telitromicina i solifenacin povećava koncentraciju lijeka u krvnoj plazmi. Kombinirana uporaba je kontraindicirana.

Izvori informacija

Interakcija s zolpidemom

Randomizirano, dvostruko slijepo crossover studija interakcija itrakonazola (200 mg jednom dnevno tijekom 4 dana) i jednom dozom zolpidem (10 mg) je usvojen nakon 5 h nakon zadnje doze itrakonazola u 10 zdravih dobrovoljaca je pokazala da je AUC zolpidem je povećan na 34 %. Nije bilo značajne promjene u farmakodinamičkim učincima zolpidema.

Izvor informacija

predozirati

simptomi: povećane nuspojave.

obrada: pranje želuca, primanje aktivnog ugljena, simptomatska terapija. Ne uklanja se tijekom hemodijalize. Nema specifičnog protuotrova.

Rute primjene

Mjere opreza za tu tvar Itraconazol

U bolesnika s oštećenim imunitetom (AIDS, stanje nakon transplantacije organa, neutropenija) može se zatražiti povećanje doze (zbog smanjenja bioraspoloživosti itrakonazola).

Kada se primjenjuje u bolesnika s kroničnim zatajenjem srca potreban individualni procjenu odnosa rizika i koristi, uzimajući u obzir faktore kao što je ozbiljnost indikacije, režim doziranja, individualnih faktora rizika (prisutnosti bolesti srca, uključujući bolesti koronarnih arterija, valvularne bolesti), kronične opstruktivne plućne bolesti, zatajenja neuspjeh. Ako postoje znakovi ili simptomi kongestivnog zatajenja srca, neuropatije i liječenja itrakonazol treba prekinuti.

U postupku liječenja itrakonazolom potrebno je pratiti funkciju jetre (osobito s produljenim prijamom). Na povišenoj razini, transaminaze se propisuju ako očekivani učinak terapije premašuje mogući rizik od oštećenja jetre. U bolesnika s cirozom jetre i / ili s oštećenom funkcijom bubrega potrebno je pratiti koncentraciju itrakonazola u plazmi i po potrebi prilagoditi dozu.

Žene s dobi trudnoće trebaju koristiti adekvatne metode kontracepcije tijekom liječenja, sve do početka prvog menstruacije nakon što završi.