Itrakonazol - upute za upotrebu, prave kolege i oblici otpuštanjem (kapsule ili tablete od 100 mg, masti ili kreme) lijeka za liječenje kandidijaze ili kos, višebojni lihen i drugih gljivičnih infekcija u odraslih, djece i u trudnoći. struktura

U ovom članku možete pročitati upute za upotrebu lijeka itrakonazol. Postoje recenzije posjetitelja stranice - potrošača ovog lijeka, kao i mišljenja liječnika specijalista o upotrebi Itrakonazola u njihovoj praksi. Veliki zahtjev je da aktivno dodaju svoje povratne informacije o lijeku: lijek je pomogao ili nije pomogao u uklanjanju bolesti, a uočene su komplikacije i nuspojave koje proizvođač možda nije proglasio u bilješkama. Analogues itrakonazola u prisutnosti postojećih strukturnih analoga. Koristite se za liječenje kandidijaze ili štrcaljke, raznobojnih lišajeva i drugih mikoza u odraslih, djece, kao i tijekom trudnoće i dojenja. Sastav pripravka.

itrakonazol - sintetski široko spektar antifungalnog sredstva. Triazolni derivat. On inhibira sintezu ergosterola stanične membrane gljivica. Aktivan protiv dermagofitov (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), kvasca Candida spp gljive. (Candida) (uključujući Candida albicans, Candida parapsilosis), gljivice (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp., Penicillium marneffei, Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp., Coccidioides immitis, Paracoccidioides braziliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp.. Cladosporum spp., Blastomyces dermatidis), Stalassezia spp.

Neki sojevi mogu biti otporni: Candida glabrata, Candida krusei, Candida tropicalis, Absidia spp, Fusarium spp, Mucor spp, Rhizomucor spp, Rhizopus spp, Scedosporium proliferans, Scopulariopsis spp......

Učinkovitost liječenja procjenjuje se nakon 2-4 tjedna nakon prestanka terapije (s gljivičnim infekcijama), nakon 6-9 mjeseci - s onikomikozom (kao što se promjene čavala).

struktura

Itrakonazol + pomoćna sredstva.

farmakokinetika

Apsorbira se iz gastrointestinalnog trakta (GIT) sasvim punom. Uzimanje itrakonazola u kapsule neposredno nakon obroka povećava bioraspoloživost. Dobro prodire u tkiva i organe (uključujući sluznicu vagine), nalazi se u lučenju žlijezda lojnih i znojnih žlijezda. Koncentracija itrakonazola u plućima, bubrezima, jetri, kostima, trbuhu, slezeni, skeletnim mišićima je 2-3 puta veća od njegove koncentracije u plazmi; u tkivu koja sadrži keratin, 4 puta. Terapijska koncentracija itrakonazola u koži ostaje 2-4 tjedna nakon prestanka 4-tjednog liječenja. Terapijska koncentracija u keratinu nokta dostigla se 1 tjedan nakon početka liječenja i održava se 6 mjeseci nakon završetka 3-mjesečnog liječenja. Niske koncentracije određene su u žlijezdama lojnica i znojima kože. Metaboliziran u jetri uz stvaranje aktivnih metabolita, uključujući hidroksitrakonazol. Izlučivanje plazme - bifazne: bubrega unutar 1 tjedna (35% u obliku metabolita, 0,03% - nepromijenjena) i kroz crijeva (3-18% nepromijenjena).

svjedočenje

  • vulvovaginalna kandidijaza;
  • lišajevi;
  • obojen lihen;
  • Candidiasis sluznice usne šupljine;
  • keratomnkoz;
  • onikomikoza uzrokovana dermatofitetima ili gljivicama sličnim kvascima;
  • sistemska aspergiloza ili kandidijaza;
  • cryptococcosis (uključujući cryptococcal meningitis) kod imunokompromitiranih osoba i kriptokokoza središnjeg živčanog sustava bez obzira na imunološki status s neučinkovitom terapijom prvog reda;
  • histoplazmoze;
  • blastomikoza;
  • sporotrichosis;
  • parakoksidioidomikoza;
  • druge rijetke sistemske i tropske mikoze.

Oblici otpuštanja

Postoje i drugi oblici doziranja, bilo da su pilule, masti ili kreme.

Upute za upotrebu i shemu prijema

Unutar. Odmah nakon jela. Kapsule progutaju cijelu.

Uklanjanje itrakonazola iz kože i noktiju je sporiji od plazme. Tako se optimalni klinički i mikološki učinci postižu 2-4 tjedna nakon završetka liječenja infekcije kože i 6-9 mjeseci nakon završetka liječenja infekcija noktiju. Trajanje liječenja može se podesiti ovisno o kliničkoj slici liječenja:

  • s vulvovaginalnom kandidijazom - 200 mg dvaput dnevno tijekom jednog dana ili 200 mg jednom dnevno tijekom 3 dana;
  • s dermatomikozom - 200 mg jednom dnevno tijekom 7 dana ili 100 mg jednom dnevno tijekom 15 dana;
  • lezije visoko keratiniziranih kožnih područja (dermatofitoza stopala i četke) - 200 mg dvaput dnevno tijekom 7 dana ili 100 mg jednom dnevno tijekom 30 dana;
  • s pityriasis lichen - 200 mg jednom dnevno tijekom 7 dana;
  • za oralne kandidijaze sluznice - 100 mg 1 puta dnevno tijekom 15 dana (u nekim slučajevima pojedinac immunokompromitirovannyh bioraspoloživost itrakonazola može smanjiti, što je ponekad potrebno udvostručenje doze);
  • u keratomikozi - 200 mg jednom dnevno kroz 21 dan (trajanje liječenja ovisi o kliničkom odgovoru);
  • s onikomikozom - 200 mg jednom dnevno tijekom 3 mjeseca ili 200 mg 2 puta na dan tijekom 1 tjedan po tečaju;
  • s porazom noktiju na nogama (bez obzira na prisutnost oštećenja noktiju na rukama) troše 3 tečajeva u intervalima od 3 tjedna. Ako su nokti oštećeni samo na rukama, provode se 2 tečajeva u trajanju od 3 tjedna;
  • uklanjanje itrakonazola iz kože i noktiju je sporo; optimalni klinički odgovor za dermatomikozu postiže se 2-4 mjeseca nakon završetka liječenja, s onikomikozom - 6-9 mjeseci;
  • sa sustavnom aspergilozom - 200 mg dnevno tijekom 2-5 mjeseci; kada bolest napreduje i širi, doza se povećava na 200 mg dva puta dnevno;
  • s sistemskom kandidijom - 100-200 mg jednom dnevno tijekom 3 tjedna - 7 mjeseci, s progresijom i širenjem bolesti, doza se povećava na 200 mg dvaput dnevno;
  • s sustavnom kriptookokozom bez znakova meningitisa - 200 mg jednom dnevno tijekom 2-12 mjeseci. U kriptokoknom meningitisu, 200 mg dva puta dnevno tijekom 2-12 mjeseci;
  • liječenje histoplazmoze započinje s 200 mg jednom dnevno, održavajući dozu od 200 mg dva puta dnevno tijekom 8 mjeseci;
  • s blastomikozom - 100 mg jednom dnevno, održavajući dozu od 200 mg dva puta dnevno tijekom 6 mjeseci;
  • s sporotrichozom - 100 mg jednom dnevno tijekom 3 mjeseca;
  • s parakakcidioidozom - 100 mg jednom dnevno 6 mjeseci;
  • s kromomikozom -100-200 mg jednom dnevno tijekom 6 mjeseci;
  • djeca se dodjeljuju ako očekivana korist premašuje potencijalni rizik.

Nuspojava

  • dispepsija (mučnina, povraćanje, proljev, zatvor, smanjeni apetit);
  • bol u trbuhu;
  • hepatitis;
  • teška toksična oštećenja jetre;
  • glavobolja;
  • vrtoglavica;
  • periferna neuropatija;
  • anafilaktičke, anafilaktoidne i alergijske reakcije;
  • multiforme eksudativna eritema (Stevens-Johnsonov sindrom);
  • osip kože;
  • svrbež;
  • hives;
  • angioedem;
  • alopecije;
  • osjetljivost na svjetlo,
  • poremećaji menstrualnog ciklusa;
  • edematous sindrom;
  • kronično zatajenje srca;
  • plućni edem.

kontraindikacije

  • preosjetljivosti;
  • kronično zatajenje srca, uklj. u anamnezi (osim za terapiju životno ugroženih stanja);
  • prijam od supstrati izoenzima CYP3A4, produžujući QT intervala (astemizol, bepridil, cisaprid, dofetilid, levacetylmethadol, mizolastin, pimozid, kinidin, sertnidol, terfenadin);
  • Inhibitori HMG-CoA reduktaze metabolizirani iz CYP3A4 izoenzima (lovastatin, simvastatin);
  • istodobna primjena oralna i midazolam, triazolam ergot alkaloide (dihidroergotamin, ergometrina, ergotamin, metilergotamin), nisoldipin, eletriptan;
  • trudnoća;
  • razdoblje dojenja.

Primjena u trudnoći i laktaciji

Kontraindicirana tijekom trudnoće i dojenja.

Primjena kod starijih bolesnika

S oprezom: starije osobe.

Koristite u djece

S oprezom: dob djece. Djeca su dodijeljena ako očekivana korist premašuje potencijalni rizik.

Posebne upute

Žene u dobi trudnoće koje uzimaju itrakonazol trebaju koristiti pouzdane metode kontracepcije tijekom liječenja sve do početka prvog menstruacijskog razdoblja nakon što je završen.

Utvrđeno je da itrakonazol ima negativan inotropni učinak. Istodobnom primjenom blokatora itrakonazola i kalcijevog kanala, koji mogu imati isti učinak, potrebno je paziti. Zabilježeni su slučajevi kroničnog zatajenja srca povezani s uzimanjem itrakonazola. Itrakonazol se ne smije uzimati u bolesnika s kroničnim zatajenjem srca ili povijesti bolesti, osim ako je moguća korist daleko veća od mogućeg rizika. Pri procjeni omjera koristi / rizika pojedinačno, treba uzeti u obzir čimbenike kao što su težina indikacija, režim doziranja i pojedinačni čimbenici rizika za kronično zatajivanje srca. Čimbenici rizika uključuju prisustvo srčanih bolesti, kao što je ishemična srčana bolest ili lezija ventila; ozbiljne bolesti pluća, kao što su opstruktivna plućna bolest; zatajenja bubrega ili drugih bolesti koje su popraćene edemom. Takve bolesnike treba obavijestiti o znakovima i simptomima kongestivnog zatajenja srca. Liječenje treba obaviti s oprezom, a praćenje bolesnika za simptome kongestivnog zatajenja srca. Kada se pojave, unos Itraconazola treba prekinuti.

Smanjenom kiselosti želuca: s ovim stanjem, apsorpcija itrakonazola iz kapsula je oštećena. Pacijenti koji uzimaju antacidne pripravke (na primjer, aluminijev hidroksid), preporučljivo ih je koristiti ne prije 2 sata nakon uzimanja kapsula Itrakonazola. Pacijenti s klorhidrijom ili s H1 histamin receptor blokatorima i inhibitorima protonske pumpe savjetuje se da uzimaju itrakonazolske kapsule s pićima koja sadrže CIA.

U vrlo rijetkim slučajevima, primjena itrakonazol razviti ozbiljne hepatotoksičnost, uključujući i slučajevima akutnog zatajenja jetre sa smrtnim posljedicama. U većini slučajeva uočeno je u bolesnika koji su već imali bolest jetre, bolesnici s drugim teškim bolestima liječenih sustavnim itrakonazol terapijskim indikacijama, kao i bolesnika liječenih drugim lijekovima koji imaju hepatotoksične učinak. U nekim pacijentima nije bilo očitih čimbenika rizika za oštećenje jetre. Nekoliko takvih slučajeva dogodilo se u prvom mjesecu terapije, a neki u prvom tjednu liječenja. U tom smislu, preporučuje se redovito praćenje funkcije jetre kod bolesnika koji primaju terapiju itrakonazolom. Bolesnike treba upozoriti na potrebu da se odmah obratite svom liječniku u slučaju smetnji upućuju na hepatitis, kao što su: anoreksija, mučnina, povraćanje, slabost, bolovi u trbuhu i tamni urin. U slučaju takvih simptoma potrebno je odmah zaustaviti terapiju i provesti studij funkcije jetre. Bolesnici s visokom koncentracijom „jetre” enzima ili bolesti jetre u aktivnoj fazi, ili u prijenosu toksičnog oštećenja jetre, kada uzimate druge lijekove ne treba dati itrakonazol liječenje, osim ako očekivana korist opravdava rizik od oštećenja jetre. U tim slučajevima potrebno je kontrolirati koncentraciju "jetrenih" enzima tijekom liječenja.

Poremećaji funkcije jetre: itrakonazol se metabolizira uglavnom u jetri. Budući da se kod pacijenata s umanjenom funkcijom jetre puni poluživot itrakonazola lagano povećava, preporučuje se nadzor koncentracije itrakonazola u plazmi i po potrebi prilagoditi dozu lijeka.

Poremećaj bubrega: Budući da je pun poluživot itrakonazola neznatno povećan u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom, preporučljivo je pratiti koncentraciju itrakonazola u plazmi i po potrebi prilagoditi dozu lijeka.

Bolesnici s oslabljenim imunitetom: itrakonazol biodostupnost kada se daju oralno, mogu se smanjiti u nekih bolesnika s kompromitiranim imunološkim sustavom, na primjer, u neutropeničnih bolesnika, bolesnika s AIDS-om ili prolaziti kroz transplantaciju organa.

Bolesnici s sistemskim gljivičnim infekcijama koje predstavljaju životnu prijetnju: zbog farmakokinetičkih svojstava Itrakonazol u obliku kapsula nije preporučljiv za početak liječenja sustavnih mikoza koje predstavljaju prijetnju životu pacijenata.

Liječnik treba procijeniti potrebu za imenovanje terapiji održavanja u bolesnika s AIDS-om koji su primili prethodno liječenje sustavnih gljivičnih infekcija, kao što sporotrichosis, blastomycosis, histopiazmoza ili kriptokokoza (meningealni kako i nemeningealnogo), u kojima postoji opasnost od recidiva.

Klinički podaci o upotrebi kapsula Itraconazol u dječjoj praksi je ograničen. Kapsule Itrakonazol se ne smije davati djeci osim ako očekivana korist premašuje mogući rizik.

Liječenje treba prekinuti ako se pojavi periferna neuropatija, koja može biti povezana s primjenom kapsula itrakonazola.

Nema dokaza o prekretnoj osjetljivosti na itrakonazol i druge azoološke antifungalne agense.

Utjecaj na sposobnost vožnje automobila i rad strojeva

Itrakonazol može uzrokovati vrtoglavicu i druge nuspojave koje mogu utjecati na sposobnost vožnje vozila i drugih tehnika koje zahtijevaju veću pozornost tijekom rada.

Interakcije lijekova

1. Lijekovi koji utječu na apsorpciju itrakonazola Lijekovi koji smanjuju kiselost želuca smanjuju apsorpciju itrakonazola, što je posljedica topljivosti kapsule školjaka.

2. Lijekovi koji utječu na metabolizam itrakonazola. Itrakonazol se uglavnom metabolizira izoenzima CYP3A4. Interakcija itrakonazola je ispitivan na rifampicin, rifabutin i fenitoin, je jaki induktor izoenzima CYP3A4. Istraživanje je pokazalo da se u tim slučajevima značajno smanjuje bioraspoloživost itrakonazola i piroksitrakonazola što dovodi do značajnog smanjenja učinkovitosti lijeka. Ne preporučuje se istodobna primjena itrakonazola s tim lijekovima, koji su potencijalni induktori mikrosomalnih jetrenih enzima. Studije interakcije s drugim induktora jetrenih mikrosomalnih enzima kao što su karbamazepin, fenobarbital i isoniazid ne izvodi, međutim, slični rezultati mogu očekivati.

Jaki inhibitori izoenzima CYP3A4, kao što su ritonavir, indinavir, klaritromicina i eritromicina može povećati bioraspoloživost itrakonazola.

3. Učinak itrakonazola na metabolizam drugih lijekova. Itrakonazol može inhibirati metabolizam lijekova koji su cijepani CYP3A4 izoenzima. Rezultat toga može biti povećanje ili produljenje njihovog djelovanja, uključujući nuspojave. Prije početka uzimanja istovremenih lijekova, savjetujte se s liječnikom o načinima metabolizma ovog lijeka, navedenom u uputama za medicinsku uporabu. Nakon prekida liječenja, koncentracije itrakonazola u plazmi

postupno smanjivati ​​ovisno o dozi i trajanju. To treba uzeti u obzir prilikom razgovora o migracijskom učinku itrakonazola na popratne lijekove.

Primjeri takvih lijekova su:

Lijekovi koji se ne mogu davati istodobno s itrakonazolom:

  • terfenadin, astemizol, mizolastin, cisaprid, dofetilid, kinidin, pimozid, levacetylmethadol, sertindol - Kombinirana upotreba tih lijekova s ​​itrakonazol može uzrokovati povećanje koncentracije ovih tvari u plazmi i povećava rizik produživanje QT raspon, i, u rijetkim slučajevima - pojavu atrijska fibrilacija ventrikula (Torsade des pointes);
  • metabolizirani iz CYP3A4 izoenzima, inhibitora HMG-CoA reduktaze kao što su simvastatin i lovastatin;
  • midazolam za oralnu primjenu i triazolam;
  • ergot alkaloidi kao što su dihidroergotamin, ergometrin, ergotamin i metilergometrin;
  • blokatora „usporiti” kalcija kanala - pored eventualnog farmakokinetičke interakcije povezane s uobičajenim putem metabolizma CYP3A4 uključuje izoenzima, blokatori „spor” kalcijevi kanali mogu imati negativni inotropni učinak koji je učvršćen s istovremenom primjenom itrakonazol.

Pripreme, kod kojih je potrebno pratiti njihove koncentracije u plazmi, akciji, nuspojave. U slučaju istovremene primjene s itrakonazolom, ako je potrebno, treba smanjiti dozu ovih lijekova:

  • neizravni antikoagulansi;
  • Inhibitori HIV proteaze kao što su ritonavir, indinavir, sakvinavir;
  • neka antineoplastična sredstva, kao što su vinca alkaloidi roza, busulfan, docetaxel, trimetreksat;
  • metabolizirani iz izoenzima CYP3A4 blokatora "spora" kalcijskih kanala, kao što su verapamil i dihidropiridin derivati;
  • Neki imunosupresivni agensi: ciklosporin, takrolimus, sirolimus (također poznat kao rapamicin);
  • neke metabolizirane inhibitorima CYP3A4 izoenzima HMG-CoA reduktaze kao što je atorvastatin;
  • neki glukokortikosteroidi, kao što su budesonid, deksametazon i metilprednizolon;
  • ostali lijekovi: digoksin, karbamazepin, buspiron alfetanila, alprazolam, brotiolam, midazolam intravenski, rifabutin ebastin, reboksetin, cilostazol, disopiramid, eletriptan, galofatrin, repaglinid.

Nisu otkrivene interakcije između itrakonazola i zidovudina i fluvastatina. Nije bilo učinka itrakonazola na metabolizam etinilestradiola i noretisterona.

4. Učinak na vezanje plazma proteina.

Studije su pokazale da nema interakcija između itrakonazol i lijekovima kao što je imipramin, propranolol, diazepam, cimetidin, indometacin, tolbutamid i sulfametazin u vezanju na proteine ​​plazme.

Analozi medicinskog proizvoda Itraconazol

Strukturni analozi za aktivnu tvar:

  • Irunine;
  • Itrazol;
  • Itraconazol ratopharm;
  • Itramikol;
  • Kanditral;
  • Mikonihol;
  • Orungal;
  • Orungamin;
  • Orun;
  • Rumikoz;
  • Teknazol.

Analozi na kurativni učinak (sredstva za liječenje raznobojnih lihenova):

  • Akriderm;
  • Amiklon;
  • Atifin;
  • Binafin;
  • Diflazon;
  • Diflucan;
  • Zalain;
  • imid;
  • Irunine;
  • Itrazol;
  • Ifenek;
  • Candide;
  • Canison;
  • ketokonazol;
  • Keto plus;
  • klotrimazol;
  • lamisil;
  • Lamizil Dermgel;
  • Lamitel;
  • Mikogal;
  • Mikozoral;
  • mikomaks;
  • Nizoral;
  • Nofung;
  • Orungal;
  • Rumikoz;
  • Terbizil;
  • Terbiks;
  • triderm;
  • flukonazol;
  • Flucostat;
  • Friderm;
  • Fungolon;
  • Fungoterbin;
  • Fungoterbine Neo;
  • ekzifin;
  • Ekzoderil.

itrakonazol

analoga

Mifungar, Lomeksin, Kanderm-BG, Medoflyukon, Irunine, Itramikol, Itrazol, Kanditral, Orungal, Orun, Orungamin, Rumikoz.

Prosječna cijena online *: 359 r.

Upute za uporabu

(kada se slika otvori, kliknite gumb na dnu zaslona)

Farmakološki učinci

Prema uputama, droga - sintetički antifungalno sredstvo širokog spektra djelovanja. To je učinkovit u prisutnost infekcije uzrokovane mikospor, epidermophytosis, Candida (uključujući C. glabrata i C. krusei) trichophytosis i ostalih plijesni i kvasce.

Učinkovitost lijeka može se procijeniti nakon mjesec dana nakon završetka terapije za gljivične bolesti mekih tkiva. Ako je terapija podvrgnuta gljivičnoj infekciji noktiju, oporavak se opaža dok zdrave ploče za nokte rastu. Potrebno je 6-9 mjeseci.

Aktivna tvar lijeka je itrakonazol u količini od 0.100 g. Pomoćne komponente su:

  • hipromeloza (0,1472 g),
  • eudragid E-100 (0,0046 g),
  • saharoze (0.2070 g).

Pripravak je načinjen u obliku kapsula. Kapsule uključuju pelete (sferne mikrogranule).

Lijek se mora čuvati na tamnom mjestu s temperaturom do 25 ° C. Djeca ne bi smjela imati pristup tomu.

Na kojim se bolestima ili imenima radi o pripremi

  • mikoza mucnih očiju i usta, kože;
  • onikomikoza iz plijesni i gljivica kvasca;
  • Kandidijaza s lezijama sluznice i kože (uključujući vulvovaginalni);
  • gljivične ozljede noktiju u zanemarenom obliku;
  • šljunak (ili višebojni) lihen;
  • sistemske mikoze s potisnutim imunitetom;
  • rijetke infekcije, uključujući tropske gljive itd.

Tko je kontraindiciran lijekom

Kao što je navedeno u uputi, itrakonazol se ne može koristiti s:

  • srčane patologije,
  • trudnoće (u prvom tromjesečju) i dojenje,
  • preosjetljivost na komponente.

Također bi trebalo biti isključeno ako se uzmu lijekovi koji utječu na otkucaje srca (ergot alkaloidi, statini itd.).

Budite oprezni u sljedećim slučajevima:

  • periferna neuropatija,
  • kršenja jetre, bubrega,
  • u djetinjstvu imenovati, ako očekivana korist premašuje potencijalni rizik.

Nuspojave

  • mučnina, dispepsija, bolovi u trbuhu;
  • vrtoglavica, glavobolja, periferna neuropatija;
  • toksični učinci na jetru;
  • poremećaji menstrualnog ciklusa;
  • alergijske reakcije;
  • gubitak kose,
  • plućni edem,
  • hipokalijemija,
  • zatajenje srca.

U iznimnim slučajevima moguća je hepatotoksičnost, uključujući akutnu insuficijenciju jetre (pojedinačne manifestacije).

Što još treba znati

U uputama lijeku daju se i druge relevantne informacije:

  1. Ako je imunitet smanjen (nakon transplantacije organa s AIDS-om), bioraspoloživost itrakonazola pogoršava. To će zahtijevati povećanje doze.
  2. Žene s dobi trudnoće trebale bi primjenjivati ​​odgovarajuće metode kontracepcije tijekom liječenja. Treba pratiti početak prve mjesečnice nakon završetka terapije.
  3. Dio lijeka je šećer, koji zahtijeva izuzetno oprez u dijabetesu.
  4. Zbog slabe sposobnosti apsorpcije lijeka s niskom kiselosti, pacijenti koji uzimaju antacide trebaju ga piti 2 sata nakon antacida.
  5. Zbog beznačajnog kliničkog iskustva uporabe lijeka od starijih pacijenata, njegovo dopuštanje je dopušteno samo ako je korist veća od rizika od nuspojava.
  6. Lijek se ne smije koristiti istodobno s antiaritmijskim lijekovima zbog mogućeg gubitka sluha.
  7. Budući da među nuspojavama dolazi do vrtoglavice i vizualnih poremećaja, tijekom tijeka liječenja potrebno je izbjegavati vožnju ili rad koji zahtijevaju veću pažnju.

Jedna od ozbiljnih posljedica uzimanja itrakonazola je kršenje funkcije jetre. Obavijestite liječnika ako se pojave simptomi:

  • mučninu ili povraćanje,
  • oštar pad apetita,
  • ozbiljnost ili dosadnu bol u pravom hipokondrijumu,
  • slabost
  • gorak okus u ustima.

Način prijema

U skladu s uputama, taktika korištenja itrakonazola određena je zahvaćenom tkivom i vrstom tijeka bolesti. Trajanje liječenja je najmanje tjedan, najviše nekoliko mjeseci. U procesu terapije, iznimno je važno pravilno i pravodobno procijeniti rezultate kako bi se adekvatno prilagodio režim liječenja.

Kapsule se uzimaju nakon obroka, progutaju cijelo tijelo. Doziranje ovisi o vrsti patologije:

  • Vulvovaginalna kandidijaza - dva puta dnevno za 200 mg; ili uzeti tri dana, jednom dnevno, 200 mg.
  • Dermatophysis ruku i stopala - uzeti 7 dana za 200 mg (tj. 2 tablete) dva puta dnevno ili 30 dana za 100 mg (1 tab.) Jednom dnevno.
  • Dermatomikoza - jednom dnevno, 200 mg, tijekom 7 dana; ili jednom dnevno, za 100 mg, tijekom 15 dana.
  • Pityriasis lichen - sedam dana, jednom dnevno, 200 mg.
  • Keratomikoza - trajanje liječenja je 21 dan, 200 mg dnevno.
  • Kandidijaza usne sluznice - trajanje 15 dana, jednom dnevno, 100 mg.
  • Poraz noktiju nogu (bez obzira na oštećenje noktiju ruku) je tri tečaja s pauzom za tri tjedna. Ako su pogođeni samo nokti ruke, a zatim dva tečajeva s tri tjedna. Svaki takav tečaj je: tijekom tjedna, uzimanje dva puta dnevno za 200 mg.
  • Mogućnost kontinuiranog liječenja onikomikozom - tri mjeseca jednom dnevno za 200 mg.
  • Sistemska aspergiloza - od 2 do 5 mjeseci na 200 mg dnevno; u slučaju progresije, doza se povećava na 200 mg dvaput dnevno.
  • Sustavna kandidijaza - od tri tjedna do sedam mjeseci - 100-200 mg jednom dnevno. Progresija bolesti zahtijeva povećanje doze do 200 mg dva puta dnevno.
  • Blastomikoza je 100 mg jednom dnevno.
  • Sporotrichoza je tromjesečno liječenje od 100 mg jednom dnevno.
  • Parakoccidioidosis - unutar pola godine za 100 mg na dan.
  • Kromomikoza - termin liječenja je pola godine za 100-200 mg jednom dnevno.

Itrakonazolni supozitoriji propisuju se u iznosu od jedne po noći na razdoblje od šest dana. Paralelno, uzmite oralni unos od 200 mg dnevno. Kada vulvovaginalna kandidijaza zamršen oblik kako bi predmenstrualnog prevenciji egzacerbacije propisane 200 mg jednu dozu lijeka na prvi dan menstrualnog ciklusa. Ta se shema nastavlja šest mjeseci.

Kod blagih oblika kandidijaze koriste se samo svijeće - jedan (200 mg) 1-2 puta na dan u trajanju od 1 do 3 dana.

Recenzije

[su_quote cite = "Olga Pashkina, 32 godine, Moskva"] Morao sam dugo tretira s antibioticima. Kao rezultat toga, nestalo sam od kandidijaze. Liječnik je propisao itrakonazolne kapsule. Zahvaljujući njima, brzo sam se oslobodio izlučivanja. [/ Su_quote]

[su_quote cite = "Natalia Makarova, 46, Samara"] S godinama sam počeo otkrivati ​​crvene točke ispod mliječnih žlijezda. Onda je na ovom mjestu bilo svrbež. Otišao sam kod liječnika. Ispalo je da se kandidijaza razvila. Registrirao je mast Itrakonazol. Redovito liječi bolesna područja. Prošlo je nekoliko dana. [/ Su_quote]

[su_quote cite = "Elena Rakova, 29, Penza"] Imao sam drozd. Registrirao je mast. Postajalo je lakše, ali uopće nije prolazilo. Kad je dodala istoimenu kapsule, dva dana kasnije podigla je ruku. [/ Su_quote]

Ostavite svoje komentare u komentarima!

* - Prosječna vrijednost između nekoliko prodavača u vrijeme praćenja nije javna ponuda

143 komentara

Dobar dan! 19. siječnja je završio tri mjeseca tijekom uzimanja itrakonazol tablete nokte premazati kapi mikoderil, kožu oko - ekzifin mast. Vidim pozitivne promjene, ali gljiva polako i nevoljko odstupa od unutarnjeg nokta palca. Bojim se. da će djelovanje itrakonazola završiti, a zdravi nokti neće imati vremena za rast. Možda još tri mjeseca, zar ne? Ispostavilo se da mikoderil nije prijatelj s masti Candida, nije bio u mogućnosti ukloniti gljivice na koži u neposrednoj blizini na zaraženi nokat, pomogao samo ekzifin, oni premazati površinu sve palca više od 3 mjeseca i trajat će do potpunog ozdravljenja. Obavljam sve postupke dva puta dnevno, operite noge sapunom i obrišem papirnatim ručnikom. Imam 60 godina, nokti na oba palca su oštećeni. Unaprijed zahvaljujem na odgovoru!

Ovo je vrlo ozbiljan tečaj, trebate uzeti pauzu mjeseca 3. I sada je vrijedno provjeriti jetru. Itrakonazol se nakuplja u tijelu, osobito u pločama noktiju, i to dugo traje.

Osim gore navedenog, svakodnevno morate mijenjati čarape, glačati ih željeznim nakon pranja, mijenjati krevet jednom tjedno, glačati, dezinficirati cipele.

Liječnik je prošao ili je prošao 7 mjeseci. nakon završetka recepcije itrakonazola, brinem se, da njegova ili njegova akcija može završiti, a jedan nikad neće konzultirati. Čarape, pantyhose pranje svake večeri i ujutro steamed s željeza. Cipele liječim svaki dan s tamponom s vodikovim peroksidom ili smeđujem Mikostop. Posteljina, naravno, pomiluje željeza i parom.Seychas ljeto, već može otići otvorene sandale, nokti izgledaju više ili manje dobro, ali je potrebno da rastu zdrave nokte ne manje od 6 mesyatsev.Znaete, kao što je rekao ide, „bolje spriječiti nego nedobdet” ! Nakon što postanem zdravi noktić, ubacit ću Mikoderilum još mjesec dana kako bi neopozivo ubio zarazu.

Da, ispričavam se, nisam odmah pogledao datum. Djelujte itraconazol dugo, normalno je. Svejedno, pilule su propisane u zanemarenim slučajevima. Ako se simptomi sada smanji, ne morate uzimati tabletu.

"Nakon što postanem zdravi noktić, ubacit ću Mikoderilom još mjesec dana 3 kako bi neopozivo ubio zarazu."
- to je točno. Općenito, preporuča se razmazivanje mjesec dana nakon potpunog nestanka simptoma - mrlja, krhkosti itd.

Kada inguinalni epidermofit kako uzeti lijek?
Hvala ti.

Itraconazol - upute za uporabu, indikacije, sastav, nuspojave, analozi i cijena

Za liječenje akutnih i kroničnih kandidijaze uzrokovane kvasca ili druge gljivice, je itrakonazol - upute za upotrebu lijeka sadrži informacije o pravilnu uporabu i režima doziranja. Lijek je usmjeren na uništavanje gljivičnih infekcija noktiju i kože, pomaže kod infekcije s različitim sojevima mikroorganizama. Pročitajte njegove upute.

Kapsule Itrakonazola

Prihvaćeno farmakološko razvrstavanje odnosi se na itrakonazol širokim djelovanjem antifungalnih sredstava. Lijek sadrži aktivni sastojak itrakonazola u mikropelete. Zbog komponenata droga prestaje proizvodnja vitalnih supstanci za patogena gljivica, što dovodi do stanične smrti.

Sastav Itrakonazola

Aktivna tvar lijeka je itrakonazol u koncentraciji od 100 mg po kapsuli. Tvrde želatinske kapsule neprozirne ružičaste boje s plavim poklopcem sadrže unutar sferičnih mikrogranula bijelog sjenila. Upoznajte se s detaljnim sastavom lijeka:

Koncentracija po jedinici, g

Kopolimer butil metakrilat, dimetilaminoetil metakrilat i metil metakrilat

Želatina, titanijev dioksid, azorubin

Želatina, indigokarmin, titanijev dioksid

Farmakodinamika i farmakokinetika

Sintetski antifungalni agens djeluje na mnoge patogene. Aktivna tvar je derivat triazola, inhibira proizvodnju ergosterolne membrane stanice gljiva. Lijek uništava dermatofite, kvasac, plijesni gljivice. Učinkovitost liječenja može se procijeniti u mjesec dana nakon početka uzimanja bolesti kože mikoza nakon 6-9 mjeseci s oštećenjem noktiju.

Itraconazol se apsorbira u želucu i crijevima, uz unos hrane povećava svoju biodostupnost. Kada koristite otopinu na prazan želudac, brzina postizanja maksimalne koncentracije postaje veća. Kapsule počinju djelovati četiri sata nakon primjene, aktivna tvar veže se na proteine ​​plazme za 99%. Lijek prodire u tkiva, organa, vaginalnu sluznicu, tajnu lojnih i znojnih žlijezda.

Klinička koncentracija u koži postiže u tjedan dana nakon prvog dana itrakonazol liječenja i traje 30 dana nakon mjesec dana tečaja u keratina nokta - tjedan dana nakon te čuvati šest mjeseci na kraju tromjesečnog tečaja je. Metabolizam Itrakonazol se javlja u jetri, metaboliti su inhibitori izoenzima. Sredstvo se izlučuje iz plazme bubrega tijekom tjedna i crijeva kroz dva dana, ne uklanja se tijekom dijalize.

Upozorenja za uporabu

Prema uputama, naznake za uporabu lijeka su sljedeći uvjeti:

  • vulvovaginalna kandidijaza;
  • lišajevi;
  • obojen lihen;
  • Candidiasis sluznice usne šupljine;
  • keratomikoza, onikomikoza (gljiva noktiju);
  • sistemska mikoza kože - aspergiloza, kandidijaza, kriptokokoza, kriptokokalni meningitis;
  • histoplazmoza, blastomikoza, sporotrichoza, parakoccidioidoza.

Doziranje i administracija

Tablete Itrakonazol za oralnu primjenu imenuju se nakon jela, progutaju se zajedno, prati čistom vodom. Doza naznačena u uputi ovisi o kliničkoj slici:

Doza Itraconazola, mg

Tečaj prijema, dani

Ili 200 mg jednom dnevno tri dana

Ili 100 mg jednom dnevno 15 dana

Dermatophitoza stopala i četkica

Ili 100 mg jednom dnevno, mjesec dana

Kandidijaza usne sluznice

Ponekad je potrebno udvostručavanje doze

Onychomycosis (oštećenje noktiju)

200 mg dvaput dnevno tijekom sedam dana, ponovite stazu tri puta u intervalima od 3 tjedna

S progresijom od 200 mg dvaput dnevno

Doza održavanja 200 mg 2 puta dnevno tijekom 8 mjeseci

Doza održavanja od 200 mg dvaput dnevno šest mjeseci

Posebne upute

Upute za itrakonazol sadrže točku posebnih uputa koje treba proučavati za svakog bolesnika prije uporabe:

  • Pacijenti s dobi trudnoće trebaju biti pouzdano zaštićeni kontraceptivima do prvog menstrualnog perioda nakon završetka tečaja.
  • Lijek ima negativan ionotropni učinak, što može dovesti do kroničnog zatajenja srca.
  • Smanjenom kiselosti želuca usporava apsorpciju sadržaja kapsula.
  • Vrlo rijetko, kada se koriste kapsule, moguće je razviti teške toksične oštećenja jetre.
  • Bioraspoloživost itrakonazola je smanjena kod bolesnika s poremećajima imuniteta, s AIDS-om, nakon transplantacije organa.
  • Djeca nisu propisana lijekom, samo ako prelaze očekivane prednosti nad mogućim rizikom.
  • Itrakonazol može uzrokovati vrtoglavicu, što negativno utječe na upravljanje mehanizmima.

Interakcije lijekova

Upute govore o sljedećim interakcijama lijekova Itrakonazola kada se upotrebljavaju s drugim lijekovima:

  • Antacidne pripravke treba uzeti dva sata nakon uzimanja itrakonazola, achlorhydria ili u kombinaciji s blokatora histaminskih receptora, kapsule proguta cola.
  • Rifampicin, rifabutin, fenitoin smanjuju učinkovitost lijeka.
  • Ritonavir, indinavir, klaritromicin povećava bioraspoloživost tvari.
  • Lijek je nespojiv s terfenadinom, misolastinom, lovastatinom, triazolamom, ergot alkaloidima, blokatorima sporih kalcijevih tubula.
  • Antitumorski lijekovi, imunosupresivni agensi, glukokortikosteroidi zahtijevaju smanjenje doze u kombinaciji s itrakonazolom.

Nuspojave

U slučaju predoziranja, prikazana je ispiranje želuca, prijam aktivnog ugljena. Kada koristite lijekove, prema uputama i pregledima, mogu se pojaviti nuspojave:

  • mučnina, povraćanje, zatvor, bol u trbuhu, poremećaji apetita;
  • hepatitisa, akutnog zatajenja jetre;
  • glavobolja, vrtoglavica, neuropatija;
  • anafilaktičke i alergijske reakcije;
  • eritema kože, osip, fotoosjetljivost;
  • kršenje menstrualnog ciklusa, hipokalemija, plućni edem.

kontraindikacije

U uputama lijeka se govori o nekim posebnim obilježjima uzimanja i kontraindikacije u kojima je zabranjena uporaba lijeka:

  • preosjetljivost na komponente;
  • kronično zatajenje srca;
  • trudnoća, dojenje;
  • djeca i adolescenti mlađi od 18 godina;
  • pod medicinskim nadzorom lijek se uzima s bubrežnom i hepatičkom insuficijencijom, perifernom neuropatijom, oštećenjem sluha, u starosti.

Uvjeti prodaje i skladištenja

U ljekarnama možete kupiti Itraconazol po receptu. Lijek se čuva na suhom mračnom mjestu na temperaturi do 25 stupnjeva tri godine.

Analozi itrakonazola

Analogni pripravci su direktni (potpuno identični u sastavu i aktivnoj supstanci) i neizravni (slični u sastavu, ali slični u farmakološkom djelovanju na infekciju kože). Popularni lijekovi u domaćim ljekarnama su:

Cijena itrakonazola

Trošak lijeka ovisi o odabranoj ljekarni i marži koja se utvrđuje u njoj. Na internetu, kupnja će biti jeftinija, ali ćete morati platiti za otpremu. Približne cijene za itrakonazol u Moskvi i St. Petersburgu prikazane su u tablici:

Itrakonazol (itrakonazol)

sadržaj

Strukturna formula

Ruski naziv

Latinski naziv tvari Itrakonazol

Kemijski naziv

Gross formula

Farmakološka skupina tvari Itrakonazol

Nosološka klasifikacija (ICD-10)

CAS kod

Značajke tvari Itrakonazol

Antifungalno sredstvo iz skupine derivata triazola. Bijeli ili blago žućkasti prah. Netopivo u vodi, vrlo slabo topljivo u alkoholima, lako topivo u diklormetanu. Lipofilen, koeficijent raspodjele (oktanol / voda pri pH 8.1) - 5.66. Molekulska masa je 705,64.

farmakologija

istraživanje in vitro pokazalo je da itraconazol inhibira sintezu ergosterola ovisnu o citokrom-P450, što je bitna komponenta stanične membrane od gljiva.

Aktivno protiv dermatophytes (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), kvasac poput gljiva Candida spp. (uključujući C.albicans, C.glabrata, C.krusei), kalupi (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis) i drugima.

Bioraspoloživost itrakonazola varira u rasponu od 40-100%, ovisno o obliku doziranja i uvjetima prijama.

Farmakokinetika Nakon itrakonazol / v davanje i apsolutna biodostupnost kada se daje kao otopina ispitani su u nasumičnom unakrsnom pokusu u 6 zdravih muških dobrovoljaca; promatrana biodostupnost pri uzimanju otopine iznosi 55%. Bioraspoloživost bila je veća kada je otopina uzeta na prazan želudac: u 27 zdravih muških dobrovoljaca AUC 0-24 h u stanju ravnoteže, kada su odvedeni u gladni želudac bili su 131 ± 30% uočenih nakon jela.

Bioraspoloživost itrakonazola u kapsulama je maksimalna prilikom uzimanja kapsula odmah nakon gustog obroka. U istraživanju poprečnog presjeka, 6 zdravih muških dobrovoljaca koji su primili itrakonazol u kapsulama u jednoj dozi od 100 mg odmah nakon obroka ili bez nje, Cmaksimum bio je 132 ± 67 ng / ml i 38 ± 20 ng / ml. Apsorpcija itrakonazola na prazan želudac varira i ovisi o razini intragastrične kiselosti (relativna ili apsolutna achlorhydria). Zabilježen je pad biodostupnosti kod pacijenata s AIDS-om, kao i kod volontera koji su primali supresore želučane sekrecije (na primjer, H2-antihistaminici) i povećanu apsorpciju - pri uzimanju itrakonazolne kapsule istodobno s colom. U proučavanju poprečnog presjeka u 18 bolesnika s AIDS-om, pokazalo se da pri uzimanju 200 mg itrakonazola na želudac želuca istodobno s colom (u usporedbi s primanjem iste količine vode), AUC 0-24 povećana za 75 ± 121%, Cmaksimum povećana za 95 ± 128%.

Cmaksimum To se postiže nakon 3-4 sata, ravnotežne koncentracije u plazmi (kod dodjeljivanja 100-200 mg 1-2 puta dnevno) - 15 dana i iznosa (3-4 h nakon zadnje doze): 0,4 g / ml (100 mg, uzimajući 1 puta dnevno), 1,1 ug / ml ili 2 mg / ml (200 mg 1 ili 2 puta na dan). Vezanje na plazme proteina - 99,8% (itrakonazol), 99,5% (hidroksitraconazol). Ona prodire u tkiva i organa (uključujući vagine), sadržane u lučenju lojnih i znojnih žlijezda. Akumulira u pluća, bubrega, jetre, koštanog, želudac, slezena, mišići kostura (itrakonazol koncentracija u ovim tkivima u odnosu na plazmi 2-3. Koncentracije keratin tkiva, posebno u koži, 4 puta veća od plazme. Itrakonazol nalazi u keratina nokta u roku od 1 tjedna nakon početka tretmana i pohranjeni najmanje 6 mjeseci nakon 3 mjeseca tijekom liječenja, kože -. u roku 2-4 tjedna nakon 4 tjedna Loš prijem prolazi kroz BBB Biotransformiroetsa u jetri (poželjno uz sudjelovanje. CYP3A4). Da se dobije veliki broj metabolita, uključujući aktivne (gidroksiitrakonazola) izlučuju putem bubrega (manje od 0.03% u nemodificiranom obliku, je oko 40% - kao neaktivne metabolita) i fecesu (3-18% nepromijenjena). u bolesnika sa zatajenjem insuficijencije bioraspoloživost neznatno smanjene u odnosu na bolesnike s normalnom funkcijom bubrega. pacijenata s cirozom povećava T1/2.

Smanjena kontraktilnost srca

Kod iv injekcije itrakonazola, narkotički psi imali su negativan inotropni učinak ovisno o dozi. U studiji zdravih dobrovoljaca, iv injekcija itrakonazola rezultiralo je prolaznim, asimptomatskim smanjenjem frakcije lijevog ventrikularnog izbacivanja (do sljedeće infuzije, 12 sati kasnije, ove su promjene nestale).

Primjena tvari Itrakonazol

Mikoza kože, sluznica usta i očiju; onikomikoza uzrokovana dermatofitetima, gljivicama kvasca i plijesni; Kandidijaza s lezijama kože i sluznice, uklj. vulvovaginalna kandidijaza; pityriasis lichen; sustavne gljivične infekcije, uklj. aspergiloza (s otporom i slabe podnošljivosti amfotericin B), kriptokokoza (uključujući kriptokokalni meningitis), histoplazmoza, sporotrichosis, parakoksidioidomikoza, blastomikoza.

kontraindikacije

Kronično zatajenje srca

Itrakonazol (kapsule) ne smije se koristiti za liječenje onikomikoze kod bolesnika s znakovima ventrikularne disfunkcije, kao što je kronično zatajenje srca (CHF), uklj. u anamnezi. Ako se tijekom liječenja pojavljuju simptomi CHF, liječenje itrakonazolom treba prekinuti.

Izvori informacija

Ograničenja upotrebe

Kronično zatajenje srca, uklj. u anamnezi (primjena je moguća samo u slučajevima kada očekivana korist premašuje potencijalni rizik), ciroza, zatajenje bubrega, dob djece (sigurnost i učinkovitost kod djece nisu definirani).

Primjena u trudnoći i laktaciji

Upotreba u trudnoći dopuštena je samo sustavnim gljivičnim infekcijama u slučajevima gdje očekivani učinak prelazi potencijalni rizik za fetus.

FDA Akcijska kategorija - C.

Dojenje majke trebaju prestati s dojenjem (itrakonazol prodire majčino mlijeko).

Nuspojave Itrakonazola

Na dijelu probavnog sustava: dispepsija, mučnina, bol u trbuhu, anoreksija, povraćanje, konstipacija, povećana aktivnost transaminaze jetre, hepatitis, u vrlo rijetkim slučajevima - ozbiljna toksična oštećenja jetre, uklj. slučaj akutne hepatičke insuficijencije s smrtonosnim ishodom.

Iz živčanog sustava i osjetilnih organa: glavobolja, vrtoglavica, periferne neuropatije, umora, pospanosti.

Od strane kardiovaskularnog sustava i krvi (hematopoeze, hemostaze): arterijska hipertenzija. Zabilježeni su slučajevi kroničnog zatajenja srca povezani s uzimanjem itrakonazola.

Iz genitourinarnog sustava: Dismenoreja, edematički sindrom, albuminurija, bojenje urina u tamnoj boji.

Alergijske reakcije: svrbež kože, osip, osip, angioedem, Stevens-Johnsonov sindrom.

Ostalo: alopecija, hipokalemija, plućni edem, smanjen libido, impotencija.

U razdoblju nakon stavljanja lijeka u promet, s liječenjem itrakonazolom zabilježeni su slučajevi zatajenja srca, srčano zatajenje lijevog ventrikula, tahikardija.

Izvor informacija

interakcija

Nespojiva s terfenadin, astemizol, cisaprid, lovastatin, oralni midazolam i triazolam oblika. Pojačava i / ili produljuje djelovanje oralni antikoagulanti (uključujući varfarin), ciklosporin, digoksin, metilprednisolona, ​​vinkristin, blokatori kalcijevih kanala. Rifampicin i fenitoin smanjenje biodostupnosti itrakonazol, inhibitori citokroma CYP3A4 (ritonavir, indinavir, klaritromicin) povećavaju biodostupnost. Antacidni pripravci smanjuju apsorpciju itrakonazola (interval koji odvaja njihov prijem mora biti najmanje 2 sata).

Kombinirana primjena oralne itrakonazol ticagrelorom s, a kod pacijenata s različitim stupnjevima bubrega ili jetre insuficijencije kod liječenja s kolhicin, telitromicina i solifenacin povećava koncentraciju lijeka u krvnoj plazmi. Kombinirana uporaba je kontraindicirana.

Izvori informacija

Interakcija s zolpidemom

Randomizirano, dvostruko slijepo crossover studija interakcija itrakonazola (200 mg jednom dnevno tijekom 4 dana) i jednom dozom zolpidem (10 mg) je usvojen nakon 5 h nakon zadnje doze itrakonazola u 10 zdravih dobrovoljaca je pokazala da je AUC zolpidem je povećan na 34 %. Nije bilo značajne promjene u farmakodinamičkim učincima zolpidema.

Izvor informacija

predozirati

simptomi: povećane nuspojave.

obrada: pranje želuca, primanje aktivnog ugljena, simptomatska terapija. Ne uklanja se tijekom hemodijalize. Nema specifičnog protuotrova.

Rute primjene

Mjere opreza za tu tvar Itraconazol

U bolesnika s oštećenim imunitetom (AIDS, stanje nakon transplantacije organa, neutropenija) može se zatražiti povećanje doze (zbog smanjenja bioraspoloživosti itrakonazola).

Kada se primjenjuje u bolesnika s kroničnim zatajenjem srca potreban individualni procjenu odnosa rizika i koristi, uzimajući u obzir faktore kao što je ozbiljnost indikacije, režim doziranja, individualnih faktora rizika (prisutnosti bolesti srca, uključujući bolesti koronarnih arterija, valvularne bolesti), kronične opstruktivne plućne bolesti, zatajenja neuspjeh. Ako postoje znakovi ili simptomi kongestivnog zatajenja srca, neuropatije i liječenja itrakonazol treba prekinuti.

U postupku liječenja itrakonazolom potrebno je pratiti funkciju jetre (osobito s produljenim prijamom). Na povišenoj razini, transaminaze se propisuju ako očekivani učinak terapije premašuje mogući rizik od oštećenja jetre. U bolesnika s cirozom jetre i / ili s oštećenom funkcijom bubrega potrebno je pratiti koncentraciju itrakonazola u plazmi i po potrebi prilagoditi dozu.

Žene s dobi trudnoće trebaju koristiti adekvatne metode kontracepcije tijekom liječenja, sve do početka prvog menstruacije nakon što završi.

itrakonazol

1 kom. - pakiranje staničnog oblika (1) - pakiranje kartona.
1 kom. - pakiranje stanični planimetrični (2) - pakiranje kartona.
1 kom. - ambalaža celulozni planimetrični (3) - paketići kartona.
1 kom. - pakiranje celulozni planimetrijski (4) - pakiranje kartona.
1 kom. - pakiranje stanični planimetrični (5) - pakiranje kartona.
3 kom. - pakiranje staničnog oblika (1) - pakiranje kartona.
3 kom. - pakiranje stanični planimetrični (2) - pakiranje kartona.
3 kom. - ambalaža celulozni planimetrični (3) - paketići kartona.
3 kom. - pakiranje celulozni planimetrijski (4) - pakiranje kartona.
3 kom. - pakiranje stanični planimetrični (5) - pakiranje kartona.
4 kom. - pakiranje staničnog oblika (1) - pakiranje kartona.
4 kom. - pakiranje stanični planimetrični (2) - pakiranje kartona.
4 kom. - ambalaža celulozni planimetrični (3) - paketići kartona.
4 kom. - pakiranje celulozni planimetrijski (4) - pakiranje kartona.
4 kom. - pakiranje stanični planimetrični (5) - pakiranje kartona.
5 kom. - pakiranje staničnog oblika (1) - pakiranje kartona.
5 kom. - pakiranje stanični planimetrični (2) - pakiranje kartona.
5 kom. - ambalaža celulozni planimetrični (3) - paketići kartona.
5 kom. - pakiranje celulozni planimetrijski (4) - pakiranje kartona.
5 kom. - pakiranje stanični planimetrični (5) - pakiranje kartona.
6 kom. - pakiranje staničnog oblika (1) - pakiranje kartona.
6 kom. - pakiranje stanični planimetrični (2) - pakiranje kartona.
6 kom. - ambalaža celulozni planimetrični (3) - paketići kartona.
6 kom. - pakiranje celulozni planimetrijski (4) - pakiranje kartona.
6 kom. - pakiranje stanični planimetrični (5) - pakiranje kartona.
7 kom. - pakiranje staničnog oblika (1) - pakiranje kartona.
7 kom. - pakiranje stanični planimetrični (2) - pakiranje kartona.
7 kom. - ambalaža celulozni planimetrični (3) - paketići kartona.
7 kom. - pakiranje celulozni planimetrijski (4) - pakiranje kartona.
7 kom. - pakiranje stanični planimetrični (5) - pakiranje kartona.

Sintetski antifungalni agens širok spektar djelovanja. Triazolni derivat. On inhibira sintezu ergosterola stanične membrane gljivica. Aktivan protiv dermagofitov (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), kvasca Candida spp gljive. (Uključujući Candida albicans, Candida parapsilosis), gljivice (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp., Penicillium marneffei, Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp., Coccidioides immitis, Paracoccidioides braziliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp.. Cladosporum spp., Blastomyces dermatidis) Stalassezia spp.

Neki sojevi mogu biti otporni: Candida glabrata, Candida krusei, Candida tropicalis, Absidia spp., Fusarium spp., Mucor spp., Rhizomucor spp., Rhizopus spp., Scedosporium proliferans, Scopulariopsis spp.

Učinkovitost liječenja procjenjuje se nakon 2-4 tjedna nakon prestanka terapije (s gljivičnim infekcijama), nakon 6-9 mjeseci - s onikomikozom (kao što se promjene čavala).

Apsorbira se iz gastrointestinalnog trakta (GIT) sasvim punom. Uzimanje itrakonazola u kapsule neposredno nakon obroka povećava bioraspoloživost. Primanje u obliku rješenja na prazan želudac rezultira višom stopom postignuća Cmaksimum i veću vrijednost koncentracije ravnotežne faze (Css) u usporedbi s naknadnim obrokom (za 25%).

Vrijeme do Cmaksimum kada se uzimaju kapsule - oko 3-4 sata Css s 100 mg lijeka jednom dnevno - 0.4 μg / ml; kada se primjenjuje 200 mg jednom dnevno -1,1 μg / ml, 200 mg 2 puta dnevno - 2 μg / ml.

Vrijeme do Cmaksimum kada se uzme rješenje - oko 2 sata kada se uzima na prazan želudac i 5 sati nakon jela. Vrijeme pojave Css u plazmi s produljenom uporabom je 1-2 tjedna. Povezanost s proteinima plazme iznosi 99,8%.

Dobro prodire u tkiva i organe (uključujući sluznicu vagine), nalazi se u lučenju žlijezda lojnih i znojnih žlijezda. Koncentracija itrakonazola u plućima, bubrezima, jetri, kostima, trbuhu, slezeni, skeletnim mišićima je 2-3 puta veća od njegove koncentracije u plazmi; u tkivu koja sadrži keratin, 4 puta. Terapijska koncentracija itrakonazola u koži ostaje 2-4 tjedna nakon prestanka 4-tjednog liječenja. Terapijska koncentracija u keratinu nokta dostigla se 1 tjedan nakon početka liječenja i održava se 6 mjeseci nakon završetka 3-mjesečnog liječenja. Niske koncentracije određene su u žlijezdama lojnica i znojima kože. Metaboliziran u jetri uz stvaranje aktivnih metabolita, uključujući hidroksitrakonazol. To je inhibitor izoenzima CYP3A4, CYP3A5 i CYP3A7.

Izlučivanje iz plazme - bifazni: bubrezi 1 tjedan (35% u obliku metabolita, 0,03% - nepromijenjeni) i kroz crijeva (3-18% nepromijenjeno). T1/2 - 1-1,5 dana. Ne uklanja se tijekom dijalize.

Vulvovaginalna kandidijaza; dermatomikoza, šareni likeni, kandidijaza usne sluznice, keratomnia; onikomikoza uzrokovana dermatofitetima ili gljivicama sličnim kvascima; sistemske mikoze - sistemska aspergiloza ili kandidijaza, kriptokokoza (uključujući kriptokokalni meningitis) na immunokompromitirovannyh pojedinca i kriptokokoza središnjeg živčanog sustava, bez obzira na imunološkog statusa neuspjeha liječenja na 1. liniju; histoplazmoza, blastomikoza, sporotrichoza, parakoccidioidoza; druge rijetke sistemske i tropske mikoze.

Preosjetljivost, kronično zatajenje srca, uklj. u anamnezi (osim za terapiju životno ugroženih stanja); prijam od supstrati izoenzima CYP3A4, produžujući QT intervala (astemizol, bepridil, cisaprid, dofetilid, levacetylmethadol, mizolastin, pimozid, kinidin, sertnidol, terfenadin); Inhibitori HMG-CoA reduktaze metabolizirani iz CYP3A4 izoenzima (lovastatin, simvastatin); istodobna primjena oralna i midazolam, triazolam ergot alkaloide (dihidroergotamin, ergometrina, ergotamin, metilergotamin), nisoldipin, eletriptan; trudnoće, laktacija.

S oprezom. Bubrega i jetre bubrega, periferna neuropatija, faktora rizika: Kronično zatajenje srca (ishemijska bolest srca, oštećenje srčanih zalistaka, teške plućne bolesti, uključujući kroničnu opstruktivnu bolest pluća, stanje uz edema sindrom), oštećenje sluha, istovremena primjena blokatora sporim kalcijevim kanalima, djeci i starijima.

Unutar. Odmah nakon jela. Kapsule progutaju cijelu.

Uklanjanje itrakonazola iz kože i noktiju je sporiji od plazme. Tako se optimalni klinički i mikološki učinci postižu 2-4 tjedna nakon završetka liječenja infekcije kože i 6-9 mjeseci nakon završetka liječenja infekcija noktiju. Trajanje liječenja može se podesiti ovisno o kliničkoj slici liječenja:

- s vulvovaginalnom kandidijazom - 200 mg 2 puta na dan tijekom 1 dan ili 200 mg 1 puta dnevno tijekom 3 dana;

- s dermatomikozom - 200 mg 1 puta dnevno tijekom 7 dana ili 100 mg 1 puta dnevno tijekom 15 dana;

- lezije visoko keratiniziranih kožnih područja (stopala i ruku dermatophytosis) -200 mg 2 puta na dan za 7 dana ili 100 mg 1 puta dnevno tijekom 30 dana;

- s pityriasis lichen - 200 mg jedanput dnevno tijekom 7 dana;

- Candidiasis oralne sluznice - 100 mg 1 puta dnevno tijekom 15 dana (u nekim slučajevima kod imunokompromitiranih osoba, bioraspoloživost itrakonazola može se smanjiti, što ponekad zahtijeva udvostručavanje doze);

- s keratomikozom - 200 mg 1 puta dnevno tijekom 21 dan (trajanje liječenja ovisi o kliničkom odgovoru);

- s onikomikozom - 200 mg 1 puta dnevno tijekom 3 mjeseca ili 200 mg 2 puta na dan za 1 tjedan po tečaju;

- porazom noktiju na nogama (bez obzira na nazočnost oštećenja noktiju na rukama) troše 3 tečaja u intervalima od 3 tjedna. Ako su nokti oštećeni samo na rukama, provode se 2 tečajeva u trajanju od 3 tjedna;

- uklanjanje itrakonazola iz kože i noktiju je sporo; optimalni klinički odgovor za dermatomikozu postiže se 2-4 mjeseca nakon završetka liječenja, s onikomikozom - 6-9 mjeseci;

- sa sustavnom aspergilozom - 200 mg / dan 2-5 mjeseci; s progresijom i širenjem bolesti, doza se povećava na 200 mg dva puta dnevno;

- sa sistemskom kandidijom - 100-200 mg jednom dnevno tijekom 3 tjedna - 7 mjeseci, s progresijom i širenjem bolesti, doza se povećava na 200 mg 2 puta dnevno;

- sa sustavnom kriptookokozom bez znakova meningitisa - 200 mg 1 puta dnevno tijekom 2-12 mjeseci. U kriptokoknom meningitisu, 200 mg 2 puta na dan tijekom 2-12 mjeseci;

- Liječenje histoplazmoze započinje s 200 mg 1 puta dnevno, održavajući dozu od 200 mg 2 puta na dan tijekom 8 mjeseci;

- s blastomikozom - 100 mg 1 puta dnevno, doza održavanja - 200 mg 2 puta na dan tijekom 6 mjeseci;

- s sporotrichozom - 100 mg 1 puta dnevno tijekom 3 mjeseca;

- s parakakidioidozom - 100 mg 1 puta dnevno tijekom 6 mjeseci;

- s kromomikozom -100-200 mg 1 puta dnevno tijekom 6 mjeseci;

- Djeca se dodjeljuju ako očekivana korist premašuje potencijalni rizik.

Iz gastrointestinalnog trakta: dispepsija (mučnina, povraćanje, proljev, zatvor, smanjeni apetit), bol u trbuhu.

Iz hepato-bilijarnog sustava: reverzibilni porast „jetre” enzima, hepatitis, au vrlo rijetkim slučajevima itrakonazol razviti tešku hepatotoksičnost, uključujući i slučajevima akutnog zatajenja jetre sa smrtnim posljedicama.

Od živčanog sustava: glavobolja, vrtoglavica, periferna neuropatija.

Iz imunološkog sustava: anafilaktičkih, anafilaktičkih i alergijskih reakcija.

Iz kože: u rijetkim slučajevima - eksudativna eritema multiforme (Stevens-Johnson sindrom), osip, svrbež, urtikarija, angiodema, alopecija, osjetljivost.

Ostalo: poremećaja menstruacijskog ciklusa, hipokalemije, edematičkog sindroma, kroničnog zatajenja srca i plućnog edema.

Nema dostupnih podataka. U slučaju slučajnog predoziranja treba koristiti pomoćne mjere. Tijekom prvog sata operite trbuh i po potrebi dodajte aktivni ugljen. Itrakonazol se ne izlučuje hemodijalizom. Nema specifičnog protuotrova.

1. Lijekovi koji utječu na apsorpciju itrakonazola Lijekovi koji smanjuju kiselost želuca smanjuju apsorpciju itrakonazola, što je posljedica topljivosti kapsule školjaka.

2. Lijekovi koji utječu na metabolizam itrakonazola. Itrakonazol se uglavnom metabolizira izoenzima CYP3A4. Interakcija itrakonazola je ispitivan na rifampicin, rifabutin i fenitoin, je jaki induktor izoenzima CYP3A4. Istraživanje je pokazalo da se u tim slučajevima značajno smanjuje bioraspoloživost itrakonazola i piroksinitrakonazola što dovodi do značajnog smanjenja učinkovitosti lijeka. Ne preporučuje se istodobna primjena itrakonazola s tim lijekovima, koji su potencijalni induktori mikrosomalnih jetrenih enzima. Studije interakcije s drugim induktora jetrenih mikrosomalnih enzima kao što su karbamazepin, fenobarbital i isoniazid ne izvodi, međutim, slični rezultati mogu očekivati.

Jaki inhibitori izoenzima CYP3A4, kao što su ritonavir, indinavir, klaritromicina i eritromicina može povećati bioraspoloživost itrakonazola.

3. Učinak itrakonazola na metabolizam drugih lijekova. Itrakonazol može inhibirati metabolizam lijekova koji su cijepani CYP3A4 izoenzima. Rezultat toga može biti povećanje ili produljenje njihovog djelovanja, uključujući nuspojave. Prije početka uzimanja istovremenih lijekova, savjetujte se s liječnikom o načinima metabolizma ovog lijeka, navedenom u uputama za medicinsku uporabu. Nakon prekida liječenja, koncentracije itrakonazola u plazmi
postupno smanjivati ​​ovisno o dozi i trajanju. To treba uzeti u obzir prilikom razgovora o migracijskom učinku itrakonazola na popratne lijekove.

Primjeri takvih lijekova su:

Lijekovi koji se ne mogu davati istodobno s itrakonazolom:

- terfenadin, astemizol, mizolastin, cisaprid, dofetilid, kinidin, pimozid, levacetylmethadol, sertindol - Kombinirana upotreba tih lijekova s ​​itrakonazol može uzrokovati povećanje koncentracije ovih tvari u plazmi i povećava rizik produživanje QT raspon, i, u rijetkim slučajevima - na pojavu atrijalnih ventrikularne aritmije ( torsade des pointes);

- inhibitori HYG-CoA reduktaze metabolizirani iz CYP3A4 izoenzima kao što su simvastatin i lovastatin;

midazolam za oralnu primjenu i triazolam;

- ergot alkaloidi kao što su dihidroergotamin, ergometrin, ergotamin i metilergometrin;

- „blokatori” usporiti kalcija kanala - pored eventualnog farmakokinetičke interakcije povezane s uobičajenim putem metabolizma CYP3A4 uključuje izoenzima, blokatori „spor” kalcijevi kanali mogu imati negativni inotropni učinak koji je učvršćen s istovremenom primjenom itrakonazol.

Pripreme, kod kojih je potrebno pratiti njihove koncentracije u plazmi, akciji, nuspojave. U slučaju istodobne primjene s itrakonazolom, treba smanjiti dozu ovih lijekova, ako je potrebno.

- inhibitori HIV proteaze, kao što su ritonavir, indinavir, sakvinavir;

- Neki antineoplastični agensi, kao što su vinca alkaloidi roza, busulfan, docetaksel, trimetreksat;

- metabolizira izozim CYP3A4 blokatore "spora" kalcijskih kanala, kao što su verapamil i dihidropiridin derivati;

- Neki imunosupresivni agensi: ciklosporin, takrolimus, sirolimus (također poznat kao rapamicin);

- Neki inhibitori HYG-CoA reduktaze metabolizirani iz CYP3A4 izoenzima kao što je atorvastatin;

- Neki glukokortikosteroidi, kao što su budesonid, deksametazon i metilprednizolon;

- drugi proizvodi: dngoksin, karbamazepin, buspiron alfetanila, alprazolam, brotsholam, midazolam intravenski, rifabutin ebastin, reboksetin, cilostazol, dizoliramnd, eletrnptan, galofatrin, repaglinid.

Nisu otkrivene interakcije između itrakonazola i zidovudina i fluvastatina. Nije bilo učinka itrakonazola na metabolizam etinilestradiola i noretisterona.

4. Učinak na vezanje plazma proteina.

In vitro studije su pokazali da ne interakciju itrakonazol i lijekove kao što su imipramin, propranolol, diazepam, cimetidin, indometacin, tolbutamid i sulfametazin u vezanju na proteine ​​plazme.

- Žene u dobi trudnoće koje uzimaju itrakonazol trebaju koristiti pouzdane metode kontracepcije tijekom liječenja sve do početka prvog menstruacije nakon što je završeno.

Otkriveno je da itrakonazol ima negativan inotropni učinak. Istodobnom primjenom blokatora itrakonazola i kalcijevog kanala, koji mogu imati isti učinak, potrebno je paziti. Zabilježeni su slučajevi kroničnog zatajenja srca povezani s uzimanjem itrakonazola. Itrakonazol se ne smije uzimati u bolesnika s kroničnim zatajenjem srca ili povijesti bolesti, osim ako je moguća korist daleko veća od mogućeg rizika. Pri procjeni omjera koristi / rizika pojedinačno, treba uzeti u obzir čimbenike kao što su težina indikacija, režim doziranja i pojedinačni čimbenici rizika za kronično zatajivanje srca. Čimbenici rizika uključuju prisustvo srčanih bolesti, kao što je ishemična srčana bolest ili lezija ventila; ozbiljne bolesti pluća, kao što su opstruktivna plućna bolest; zatajenja bubrega ili drugih bolesti koje su popraćene edemom. Takve bolesnike treba obavijestiti o znakovima i simptomima kongestivnog zatajenja srca. Liječenje treba obaviti s oprezom, a praćenje bolesnika za simptome kongestivnog zatajenja srca. Kada se pojave, unos Itraconazola treba prekinuti.

- Smanjena kiselost želuca: s ovim stanjem, apsorpcija itrakonazola iz kapsula je smanjena. Pacijenti koji uzimaju antacidne pripravke (na primjer, aluminijev hidroksid), preporučljivo ih je koristiti ne prije 2 sata nakon uzimanja kapsula Itrakonazola. Pacijenti s achlorhydria ili pomoću blokatora H1 histaminskih receptora i inhibitora protonske pumpe, itrakonazolne kapsule se preporučuju s pićima koja sadrže kolo.

- U vrlo rijetkim slučajevima, primjena itrakonazol razviti ozbiljne hepatotoksičnost, uključujući i slučajevima akutnog zatajenja jetre sa smrtnim posljedicama. U većini slučajeva uočeno je u bolesnika koji su već imali bolest jetre, bolesnici s drugim teškim bolestima liječenih sustavnim itrakonazol terapijskim indikacijama, kao i bolesnika liječenih drugim lijekovima koji imaju gepatotoksichekskim akciju. U nekim pacijentima nije bilo očitih čimbenika rizika za oštećenje jetre. Nekoliko takvih slučajeva dogodilo se u prvom mjesecu terapije, a neki u prvom tjednu liječenja. U tom smislu, preporučuje se redovito praćenje funkcije jetre kod bolesnika koji primaju terapiju itrakonazolom. Bolesnike treba upozoriti na potrebu da se odmah obratite svom liječniku u slučaju smetnji upućuju na hepatitis, naime anoreksin, mučnina, povraćanje, slabost, bolovi u trbuhu i tamni urin. U slučaju takvih simptoma potrebno je odmah zaustaviti terapiju i provesti studij funkcije jetre. Bolesnici s visokom koncentracijom „jetre” enzima ili bolesti jetre u aktivnoj fazi, ili u prijenosu toksičnog oštećenja jetre, kada uzimate druge lijekove ne treba dati itrakonazol liječenje, osim ako očekivana korist opravdava rizik od oštećenja jetre. U tim slučajevima potrebno je tijekom liječenja pratiti koncentraciju „jetre” enzima.

- Poremećaj jetre: itrakonazol se metabolizira uglavnom u jetri. Budući da se kod pacijenata s umanjenom funkcijom jetre puni poluživot itrakonazola lagano povećava, preporučuje se nadzor koncentracije itrakonazola u plazmi i po potrebi prilagoditi dozu lijeka.

- oštećena funkcija bubrega: Kao bolesnici s bubrežnom insuficijencijom, full poluživota itrakonazol neznatno povećan, preporuča se pratiti koncentraciju itrakonazola u plazmi i po potrebi prilagoditi dozu.

- Bolesnici s oslabljenim imunitetom: itrakonazala nutritivnih vrijednosti kada se daje oralno, mogu se smanjiti u nekih bolesnika s kompromitiranim imunološkim sustavom, na primjer, u neutropeničnih bolesnika, bolesnika s AIDS-om ili se podvrgavaju transplantaciji organa.

- Pacijenti s sustavne gljivične infekcije koje prijete životu zbog farmakokinetičkih svojstava itrakonazol kapsula ne preporuča se započeti liječenje sustavnih mikoza, prijeti pacijentima život.

- Liječnik treba procijeniti potrebu za imenovanje terapiji održavanja u bolesnika s AIDS-om koji su primili prethodno liječenje sustavnih gljivičnih infekcija, kao što sporotrichosis, blastomycosis, histopiazmoza ili kriptokokoza (meningealni kako i nemeningealnogo), u kojima postoji opasnost od recidiva.

- Klinički podaci o upotrebi kapsula Itraconazol u dječjoj praksi je ograničen. Kapsule Itrakonazol se ne smije davati djeci osim ako očekivana korist premašuje mogući rizik.

Liječenje treba prekinuti ako dođe do periferne neuropatije koja može biti povezana s primjenom kapsula Itrakonazola.

- Nema dokaza da je križ osjetljivost na itrakonazol i druge azoološke antifungalne agense.

Utjecaj na sposobnost vožnje automobila i rad strojeva. Itrakonazol može uzrokovati vrtoglavicu i druge nuspojave koje mogu utjecati na sposobnost vožnje vozila i drugih tehnika koje zahtijevaju veću pozornost tijekom rada.